FRAX486 是一种 PAK抑制剂，对 PAK1，PAK2

FRAX486 

FRAX486 是一种 PAK抑制剂，对 PAK1，PAK2 和 PAK3 的 IC₅₀ 值分别为 14，33 和 39 nM。

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生物活性    
FRAX486 is a p21-activated kinase (PAK) inhibitor with IC50s of 14, 33 and 39 nM for PAK1, PAK2 and PAK3, respectively.

体外研究
(In Vitro)    
使用纯酶进行的体外激酶测定显示，FRAX486 对 PAK1-3 的 IC50 介于 10-100 nM 之间，而对 PAK4 的 IC50 为 779 nM，略低于微摩尔范围。 对于 FRAX486，细胞的 EC50 值为 500 nM（比 IC50 高 5-50 倍）。FRAX486 (30 μM) 抑制内皮素-1 和 -2 诱导的收缩。在 WPMY-1 细胞中，FRAX486（24 小时）诱导浓度依赖性（1-10 μM）肌动蛋白丝变性。从 1 至 10 μM FRAX486 观察到，这与增殖率的衰减是平行的。FRAX486 在 WPMY-1 细胞中的细胞毒性具有时间和浓度依赖性。FRAX486 显着降低 WPMY-1 细胞剩余群体的相对增殖率。 虽然 68% 的溶剂处理（24 小时）细胞显示出增殖，但应用 FRAX486（1-10 μM，24 小时）后的增殖率约为 45%。FRAX486（1-10 μM，24 小时）会导致肌动蛋白丝浓度依赖性变性。溶剂处理的对照细胞中的肌动蛋白丝排列成束，形成长而细的突起，相邻细胞的伸长彼此重叠。 浓度为 1 μM 的 FRAX486 会导致肌动蛋白组织部分丧失，包括肌动蛋白聚合程度的退化和突起的退化。浓度为 5 或 10 μM 的 FRAX486 会导致细丝组织完全分解，从而形成没有突起的圆形细胞形状[1]。

体内研究
(In Vivo)    
FRAX486 在 DISC1 敲低 C57BL/6 小鼠中显示出最高的血脑屏障外显率。在 P35 和 P60 之间每日施用 FRAX486，但不施用载体，可阻止青春期脊柱丢失加剧。除了显著阻断脊柱消除外，通过 FRAX486 处理还观察到脊柱生成增强的趋势。FRAX486 处理可改善成年期前脉冲抑制的缺陷[2]。

分子量    
513.39

性状    
Solid

Formula    
C25H23Cl2FN6O

CAS 号    
1232030-35-1

运输条件    
Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式    
Powder    -20°C    3 years
4°C    2 years
In solvent    -80°C    2 years
-20°C    1 year
溶解性数据    
In Vitro: 
DMSO : 21.2 mg/mL (41.29 mM; Need ultrasonic and warming)

配制储备液    
浓度溶剂体积质量    1 mg    5 mg    10 mg
1 mM    1.9478 mL    9.7392 mL    19.4784 mL
5 mM    0.3896 mL    1.9478 mL    3.8957 mL
10 mM    0.1948 mL    0.9739 mL    1.9478 mL
*
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 2 years; -20℃, 1 year。-80℃ 储存时，请在 2 年内使用， -20℃ 储存时，请在 1 年 内使用。
 

参考文献

[1]. Wang Y, et al. P21-Activated Kinase Inhibitors FRAX486 and IPA3: Inhibition of Prostate Stromal Cell Growth and Effects on Smooth Muscle Contraction in the Human Prostate. PLoS One. 2016 Apr 12;11(4):e0153312.  [Content Brief] [2]. Hayashi-Takagi A, et al. PAKs inhibitors ameliorate schizophrenia-associated dendritic spine deterioration in vitro and in vivo during late adolescence. Proc Natl Acad Sci U S A. 2014 Apr 29;111(17):6461-6.  [Content Brief]