Spebrutinib (AVL-292; CC-292)

Spebrutinib  (Synonyms: AVL-292; CC-292)

Spebrutinib (AVL-292; CC-292) 是共价，高选择性和口服活性的 Btk 抑制剂，IC₅₀ 为0.5 nM。

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生物活性    
Spebrutinib (AVL-292; CC-292) is a covalent, orally active, and highly selective with an IC50 of 0.5 nM.

IC50 & Target    
IC50: <0.5 nM (Btk)[1]

体外研究(In Vitro)    
Spebrutinib (CC-292) 是一种共价、高选择性、口服活性的 Btk 抑制剂，IC50 值为 0.5 nM。 Spebrutinib 对 Yes、c-Src、Brk、Lyn 和 Fyn 的抑制作用也较弱，IC50 分别为 723 nM、1.729 μM、2.43 μM、4.4 μM 和 7.15 μM。 广泛的分析表明，Ramos 细胞中 Spebrutinib 剂量反应的 Btk 占据的 EC50 (EC50=6 nM) 与 Spebrutinib 抑制 Btk 激酶的细胞 EC50 (EC50=8 nM) 直接相关。 此外，Spebrutinib 在 Ramos 细胞中抑制 90% Btk 活性的浓度为 35 nM，而 Btk 占据 90% 所需的 Spebrutinib 浓度为 39 nM[1]。

分子量    
423.44

性状    
Solid

Formula    
C22H22FN5O3

CAS 号    
1202757-89-8

运输条件    
Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式    
Powder    -20°C    3 years
4°C    2 years
In solvent    -80°C    6 months
-20°C    1 month
溶解性数据    
In Vitro: 
DMSO : ≥ 45 mg/mL (106.27 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液    
浓度溶剂体积质量    1 mg    5 mg    10 mg
1 mM    2.3616 mL    11.8080 mL    23.6161 mL
5 mM    0.4723 mL    2.3616 mL    4.7232 mL
10 mM    0.2362 mL    1.1808 mL    2.3616 mL
*
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.90 mM); Clear solution

2.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% corn oil

Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.90 mM); Clear solution
 

参考文献	[1]. Evans EK, et al. Inhibition of Btk with CC-292 provides early pharmacodynamic assessment of activity in mice and humans. J Pharmacol Exp Ther. 2013 Aug;346(2):219-28.  [Content Brief]