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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- 保存条件:
4℃
- 保质期:
详见说明
- 英文名:
Nifuroxazide
- 库存:
充足
- 供应商:
杭州昊鑫生物
- CAS号:
965-52-6
- 规格:
200mg
Nifuroxazide (Synonyms: 硝呋齐特)
Nifuroxazide 是 STAT3 的有效抑制剂,且具有抗癌和抗转移活性。
美国medchemexpress(MCE)浙江省一级代理:杭州昊鑫生物科技股份有限公司
MCE中国是全球领先的科研化学品和生物活性化合物供应商,总部位于美国新泽西。我们的产品范围覆盖各种抑制剂、激动剂、API和化合物库。专业、高效的企业灵魂铸造了在行业的卓越地位。热情和充满活力的研发团队拥有着大量的化学和生物科学家。专注于生物活性化合物,拥有着多年的发展历程和丰富的行业经验。从产品的HNMR数据解析到生物活性数据,从客户的询价到产品的售后服务,我们拥有着完善的管理体系,从而保证我们的服务更加高效、准确。努力为中国的医药行业发展注入新的活力,我们将成为您研发工作值得信赖的伙伴。
| 生物活性 | Nifuroxazide is an effective inhibitor of STAT3, also exerts potent anti-tumor and anti-metastasis activity. |
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|---|---|---|
| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
When U266 cells are incubated with Nifuroxazide, a significant dose-dependent decrease in STAT3 tyrosine phosphorylation is observed. This inhibition of STAT3 tyrosine phosphorylation is rapid, occurring as early as 1 h after treatment, and is sustained for at least 24 h. Treatment of U266 or INA6 cells with Nifuroxazide for 48 hours result in a dose-dependent loss of cell viability with an EC50 of approximately 4.5 μM in both cell types. Notably, the MM cells lacking constitutive STAT3 activation show little toxicity to Nifuroxazide[1]. |
|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
Compared with the vehicle group, treatment with Nifuroxazide could inhibit tumor growth and tumor weight in a dose-dependent manner, with the inhibition rate of tumor volumes being 43.0% and 62.1% at 25 mg/kg and 50 mg/kg, respectively. It is also shown that Nifuroxazide significantly inhibits the proliferation of nuclear Ki-67-positive cells and induces apoptosis cells of cleaved caspase-3-positive cells. Besides, it is found that treatment with Nifuroxazide could inhibit the expression of MMP-2, MMP-9 and p-Stat3 in A375 tumor tissues. What’s more, Nifuroxazide inhibits the infiltration of MDSCs into the lung, which might be associated with suppression of distant colonization of tumor cells in B16-F10 melanoma metastasis model[2]. |
| 分子量 | 275.22 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 性状 | Solid |
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| Formula | C12H9N3O5 |
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| CAS 号 | |||||||||||||||||
| 中文名称 | 硝呋齐特;硝呋酚酰肼 |
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| 运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
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| 储存方式 |
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| 溶解性数据 | In Vitro: DMSO : ≥ 155 mg/mL (563.19 mM) * "≥" means soluble, but saturation unknown. 配制储备液
* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百 |
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文献和实验-
[1]. Nelson EA, et al. Nifuroxazide inhibits survival of multiple myeloma cells by directly inhibiting STAT3. Blood. 2008 Dec 15;112(13):5095-102. [Content Brief]
[2]. Zhu Y, et al. Nifuroxazide exerts potent anti-tumor and anti-metastasis activity in melanoma. Sci Rep. 2016 Feb 2;6:20253. [Content Brief]
欢迎一起讨论。 mrpanh mTOR抑制剂FDA已经批了两个药了,依维莫司什么的。看FDA的申报资料应该可以知道老美做了什么通路的机制研究。 京都小丸子 zfv2007 同意你的观点,不过现也有文献报道stat3 tyr705的活性和mTOR有关 ,Jianhui Ma等提出mTOR通过STAT3/p63/jagged/notch途径调节鼠源及人源细胞的分化;当然还有其他的相关报道。 stat3的活化对mTOR的活性会
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)进行催化,MTC 中 METTL3 是具有催化活性的关键蛋白 [2, 3]。METTL3 在多种类型肿瘤中被证实发挥促癌作用,但其在调控 TIMs 中的作用仍不清晰 [4]。 作者首先利用结肠癌患者的组织样本分析发现,METTL3 在 TIMs 中的表达上调,与不良预后相关。与 Mettl3fl/fl(WT)小鼠比较,髓系缺失 METTL3(LysM-cre; Mettl3fl/fl, KO)的小鼠肿瘤生长明显受抑,用 METTL3 特异性小分子抑制剂 STM2457[5] 处理髓系细胞,会
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