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INCB 3284 dimesylate 是一种有效的,选择性的人 CCR2 拮抗剂,能够抑制单核细胞趋化蛋白 1 与 hCCR2 结合,IC50 值为 3.7 nM。INCB 3284 dimesylate 可用于急性肝功能衰竭的研究。
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甲苯达唑是一种高效、广谱的抗线虫药。甲苯达唑对多形性乳腺母细胞瘤 (GBM) 也有抑制作用,抑制 Hedgehog 通路和微管蛋白 (tubulin) 聚合。甲苯达唑具有口服活性,可透过血脑屏障。
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文献和实验Atenolol、美托洛尔 Metoprolol、艾司洛尔 Esmolol Acebutolol、atenolol、metoprolol和esmolol是选择性β1受体阻断药,故可消除对支气管的收缩作用。Acebutolol、atenolol和metoprolo对β1和β2受体的阻断剂量比为50:100。小剂量时,对心脏的选择性较明显,大剂量时则无此选择性。 【药理作用】 这类药可用于高血压,增加心绞痛的运动耐受量。Esmolol是一个与酶耦合的代谢产物,因此其t1/2很短
药) 二、β受体阻断药 β-adrenoceptor blockers (一)常用药 β受体阻断药根据其对β1、β2受体有无选择性分为两大类,即非选择类β受体阻断药和选择类β1受体阻断药,分别称为Ⅰ类和Ⅱ类,各类又根据有无内在拟交感活性(intrinsic sympathomimetic activity,ISA)区别为A、B两类。 Ⅰ类:非选择类β受体阻断药 ⅠA类 无ISA: 普萘洛尔propranolol
导致的钙超载、细胞能量消耗以及线粒体损伤,从而避免心肌坏死;②长期应用b受体阻断剂,可以上调b1肾上腺素受体;③非选择性b-受体阻断药,如carvedilol可以阻断突触前膜的b2受体,抑制NA释放;④Carvedilol亦可阻断a1受体。在衰竭的心脏,a1受体是上调的,因而产生血管收缩并刺激心肌肥厚。Carvedilol阻断a1受体,可扩张血管,抑制心脏重构;⑤另外,carvedilol具有强烈的抗氧化作用和抗炎作用。这些特性表明carvedilol比b1-受体选择性阻断药在治疗CHF中更为有益
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