MG149是Tip60抑制剂，IC50为74 uM，对MOF

MG 149  (Synonyms: Tip60 HAT inhibitor)

MG149 (Tip60 HAT inhibitor) 是 Tip60 抑制剂，IC₅₀ 为 74 μM，对 MOF 的抑制性较相似，IC₅₀ 为 47 μM，而对 PCAF 和 p300 则几乎无活性。

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生物活性    
MG149 (Tip60 HAT inhibitor) is a selective and potent Tip60 inhibitor with IC50 of 74 uM, similar potentcy for MOF (IC50= 47 uM); little potent for PCAF and p300 (IC50 >200 uM)[1].

IC50 & Target    
CBP/p300

TIP60

体外研究(In Vitro)    
MG 149 (Tip60 HAT 抑制剂) 在 200 μM 时抑制约 90% 的 Tip60 活性，但对 p300 和 PCAF 没有抑制作用。MG 149 基本上与 Ac-CoA 竞争，但与组蛋白底物不竞争。MG 149 的 HAT 抑制研究表明，这两种化合物均能显著抑制不同区域核提取物的 HAT 活性 (p < 0.05)[1]。

分子量    
340.46

性状    
Solid

Formula    
C22H28O3

CAS 号    
1243583-85-8

运输条件    
Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式    
Powder    -20°C    3 years
4°C    2 years
In solvent    -80°C    6 months
-20°C    1 month
溶解性数据    
In Vitro: 
DMSO : ≥ 100 mg/mL (293.72 mM)

H2O : < 0.1 mg/mL (insoluble)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液    
浓度溶剂体积质量    1 mg    5 mg    10 mg
1 mM    2.9372 mL    14.6860 mL    29.3720 mL
5 mM    0.5874 mL    2.9372 mL    5.8744 mL
10 mM    0.2937 mL    1.4686 mL    2.9372 mL
*
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

Solubility: ≥ 2.75 mg/mL (8.08 mM); Clear solution

2.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% corn oil

Solubility: ≥ 2.75 mg/mL (8.08 mM); Clear solution
 

参考文献	[1]. Ghizzoni M, et al. 6-alkylsalicylates are selective Tip60 inhibitors and target the acetyl-CoA binding site. Eur J Med Chem. 2012 Jan;47(1):337-44.  [Content Brief]