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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- 保存条件:
4℃
- 保质期:
详见说明
- 英文名:
CBB1003
- 库存:
充足
- 供应商:
杭州昊鑫生物
- CAS号:
1379573-88-2
- 规格:
2mg
CBB1003
CBB1003是组蛋白去甲基化酶LSD1抑制剂,IC50值为10.54uM。
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生物活性
CBB1003 is a novel histone demethylase LSD1 inhibitor with IC50 of 10.54 uM. IC50 value: 10.54 uM [1] Target: LSD1 inhibitor in vitro: Treatment of F9 cells with CBB1003 led to the activation of CHRM4 and SCN3A expression. Treatment of CBB1003 led to significant growth inhibition of mouse embryonic teratocarcinoma F9 cells. Treatment of mouse ES cells with CBB1003 and 1007 also led to substantial inhibition of the spherical growth of ES cells [1]. CBB1003 inhibited CRC cell proliferation and colony formation. In cultured CRC cells, inhibiting LSD1 activity by CBB1003 caused a decrease in LGR5 levels while overexpression of LGR5 reduced CBB1003-induced cell death [2].
分子量
521.57
Formula
C25H31N9O4
CAS 号
1379573-88-2
运输条件
Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
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文献和实验,不同的甲基化位点产生不同的作用机理,组蛋白 H3K9 的甲基化与异染色质形成、基因沉默有关;组蛋白 H3K4 的甲基化与基因转录激活有关;组蛋白 H3K36 的甲基化与 RNAPⅡ有一定的关系。 有报道组蛋白甲基化的可逆性,并发现组蛋白去甲基酶:LSD1 和含有 Jmjc 域的组蛋白去甲基酶。这些去甲基酶可使不同程度甲基化的组蛋白 H3K4、K9、K36 去甲基化,同时与基因转录存在联系。 3.组蛋白磷酸化 组蛋白磷酸化在有丝分裂、细胞死亡、DNA 损伤修复、DNA 复制和重组过程中发挥着直接
甲醛(去甲基作用的副产物)的形成。因此,易受洗涤剂、 巯基和一系列离子的干扰。与甲基化检测试剂盒类似,这些检测试剂盒对任何去甲基化酶都没有特异性,只能用纯化的蛋白进行检测。 组蛋白去甲基化酶检测试剂盒通过直接测定去甲基化产物的形成来规避这些问题,可确保: 组蛋白去甲基化酶检测试剂盒通过直接测定去甲基化产物的形成来规避这些问题,可确保: 灵敏度比基于甲醛的检测试剂盒更高(20 - 1,000 倍) 无硫醇、洗涤剂或离子干扰的更准确的数据 与核提取物或纯化蛋白的相容性(得益
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) 及其对应底物[11]. 几乎所有主要组蛋白赖氨酸甲基化位点的甲基化状态都是可逆的。组蛋白去甲基化由组蛋白去甲基化酶 (HDMs) 催化。HDMs 主要有 LSD 家族 (赖氨酸特异性去甲基化酶) ,如 LSD1 (KDM1A)、LSD2 (KDM1B) 和 JmjC 家族 (Jumonji C 结构域蛋白) ,如 KDM2、KDM3、KDM4 [12] [13] [14] 。 组蛋白乙酰化 组蛋白乙酰化 (Histone
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