Tovorafenib (TAK-580, MLN 2480) 是一种可口服的,具有选择性的广谱的 Raf 抑制剂。
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Tovorafenib (TAK-580, MLN 2480

) 是一种可口服的,具有选择性的广谱的 Raf 抑制剂。
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    • 英文名

      Tovorafenib

    • 库存

      充足

    • 供应商

      杭州昊鑫生物

    • CAS号

      1096708-71-2

    • 规格

      50mg

    Tovorafenib  (Synonyms: TAK-580; MLN 2480; BIIB-024)

    Tovorafenib (TAK-580, MLN 2480) 是一种可口服的,具有选择性的广谱的 Raf 抑制剂。
    Tovorafenib (TAK-580, MLN 2480
    美国medchemexpress(MCE)浙江省一级代理:杭州昊鑫生物科技股份有限公司
    MCE中国是全球领先的科研化学品和生物活性化合物供应商,总部位于美国新泽西。我们的产品范围覆盖各种抑制剂、激动剂、API和化合物库。专业、高效的企业灵魂铸造了在行业的卓越地位。热情和充满活力的研发团队拥有着大量的化学和生物科学家。专注于生物活性化合物,拥有着多年的发展历程和丰富的行业经验。

    生物活性    
    Tovorafenib (TAK-580, MLN 2480) is an orally active and selective inhibitor of pan-Raf kinase.

    IC50 & Target[1]    
    RAF

    体外研究(In Vitro)    
    Tovorafenib (TAK-580,MLN 2480) 可逆转 MEK 响应 TAK-733 的反馈激活,从而导致更一致的 MAPK 通路抑制[1]。

    体内研究(In Vivo)    
    Tovorafenib (TAK-580,MLN 2480) 在体内耐受的浓度下抑制 BRAF 突变体和一些 RAS 突变体临床前癌症模型中的 MAPK 通路信号。TAK-580 (MLN 2480) 在 BRAF 突变黑色素瘤模型中最有效,但在某些 RAS 突变模型中也具有单药活性。MLN2480 与 TAK-733 的组合比单药 TAK-580 (MLN 2480) 抑制更广泛的 RAS 突变肿瘤模型的生长,包括黑色素瘤和 CRC 的原发性人类肿瘤异种移植模型[1]。

    分子量    
    506.29

    性状    
    Solid

    Formula    
    C17H12Cl2F3N7O2S

    CAS 号    
    1096708-71-2

    运输条件    
    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

    储存方式    
    Powder    -20°C    3 years
    4°C    2 years
    In solvent    -80°C    6 months
    -20°C    1 month
    溶解性数据    
    In Vitro: 
    DMSO : 50 mg/mL (98.76 mM; Need ultrasonic)

    配制储备液    
    浓度溶剂体积质量    1 mg    5 mg    10 mg
    1 mM    1.9752 mL    9.8758 mL    19.7515 mL
    5 mM    0.3950 mL    1.9752 mL    3.9503 mL
    10 mM    0.1975 mL    0.9876 mL    1.9752 mL
    *
    请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

    In Vivo:
    请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

    ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

    1.
    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 0.67 mg/mL (1.32 mM); Clear solution

    2.
    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 0.67 mg/mL (1.32 mM); Clear solution

    3.
    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 0.67 mg/mL (1.32 mM); Clear solution

     
    参考文献

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