Kenpaullone 是一种有效的 CDK1/cyclin

Kenpaullone  (Synonyms: 9-Bromopaullone; NSC-664704)

Kenpaullone 是一种有效的 CDK1/cyclin B 和 GSK-3β 抑制剂，IC₅₀ 值分别为 0.4 μM 和 23 nM，同时可抑制 CDK2/cyclin A，CDK2/cyclin E 和 CDK5/p25 的活性，IC₅₀ 值分别为 0.68 μM，7.5 μM 和 0.85 μM。Kenpaullone，一种 KLF4 的小分子抑制剂，在体外降低乳腺癌干细胞的自我更新和细胞活力。

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生物活性    
Kenpaullone is a potent inhibitor of CDK1/cyclin B and GSK-3β, with IC50s of 0.4 μM and 23 nM, and also inhibits CDK2/cyclin A, CDK2/cyclin E, and CDK5/p25 with IC50s of 0.68 μM, 7.5 μM, 0.85 μM, respectively. Kenpaullone, a small molecule inhibitor of KLF4, reduces self-renewal of breast cancer stem cells and cell motility in vitro.

体外研究
(In Vitro)    
Kenpaullone shows much less effect on c-src (IC50, 15 μM), casein kinase 2 (IC50, 20 μM), erk 1 (IC50, 20 μM), and erk 2 (IC50, 9 μM). Kenpaullone acts by competitive inhibition of ATP binding, and the apparent Ki is 2.5 μM. Kenpaullone can inhibit the growth of tumor cells in culture (mean GI50, 43 μM) and causes altered cell cycle progression most clearly revealed under conditions of recovery from serum starvation[1]. Kenpaullone demonstrates a wide range of biological utility, extending from maintenance of pancreatic β cell survival and proliferation to the induction of apoptosis in cancer cells

分子量    
327.18

性状    
Solid

Formula    
C16H11BrN2O

CAS 号    
142273-20-9

中文名称    
肯帕罗酮

运输条件    
Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式    
Powder    -20°C    3 years
4°C    2 years
In solvent    -80°C    6 months
-20°C    1 month
溶解性数据    
In Vitro: 
DMSO : ≥ 35 mg/mL (106.97 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液    
浓度溶剂体积质量    1 mg    5 mg    10 mg
1 mM    3.0564 mL    15.2821 mL    30.5642 mL
5 mM    0.6113 mL    3.0564 mL    6.1128 mL
10 mM    0.3056 mL    1.5282 mL    3.0564 mL
*
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.64 mM); Suspended solution
 

参考文献

[1]. Zaharevitz DW, et al. Discovery and initial characterization of the paullones, a novel class of small-molecule inhibitors of cyclin-dependent kinases. Cancer Res. 1999 Jun 1;59(11):2566-9.  [Content Brief] [2]. Lyssiotis CA, et al. Reprogramming of murine fibroblasts to induced pluripotent stem cells with chemical complementation of Klf4. Proc Natl Acad Sci U S A. 2009 Jun 2;106(22):8912-7.  [Content Brief] [3]. F Yu, et al. Kruppel-like factor 4 (KLF4) is required for maintenance of breast cancer stem cells and for cell migration and invasion. Oncogene. 2011 May 5;30(18):2161-72.  [Content Brief]