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- medchemexpress(MCE)
- 美国
- HY-15226
- 2025年07月15日
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- 保存条件：
4℃
- 保质期：
详见说明
- 英文名：
AZ505
- 库存：
充足
- 供应商：
杭州昊鑫生物
- CAS号：
1035227-43-0
- 规格：
2mg
AZ505
AZ505 是一种有效的，具有选择性的 SMYD2 抑制剂，IC50 值为 0.12 μM。
美国medchemexpress（MCE)浙江省一级代理:杭州昊鑫生物科技股份有限公司
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生物活性
AZ505 is a potent and selective SMYD2 inhibitor with an IC50 of 0.12 μM.
IC50 & Target
SMYD2
体外研究(In Vitro)
AZ505 具有高选择性，并在体外显示亚微摩尔浓度的活性。AZ505 对 SMYD2 的 IC50 为 0.12 μM，比 AZ505 对其他组蛋白甲基转移酶，如 SMYD3 (IC50>83.3 μM)、DOT1L (IC50>83.3 μM) 和 EZH2 (IC50>83.3 μM)[1]。AZ505 是一种有效的选择性 SMYD2 抑制剂，IC50 为 0.12 μM。蛋白质赖氨酸甲基转移酶的人类 SMYD (含 SET 和 MYND 结构域的蛋白质) 家族包含五个成员 (SMYD1-5)。此外，AZ505 无法抑制一组蛋白质赖氨酸甲基转移酶的酶活性。AZ505 被提名用于 ITC 结合研究，Kd 为 0.5 μM。相比之下，p53 底物肽的计算 Kd 为 3.7 μM。AZ505 与 SMYD2 的结合主要由熵驱动，这通常表明结合是由与少数特定氢键的疏水相互作用介导的[2]。
分子量
577.54
性状
Solid
Formula
C29H38Cl2N4O4
CAS 号
1035227-43-0
运输条件
Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro:
DMSO : ≥ 250 mg/mL (432.87 mM)
* "≥" means soluble, but saturation unknown.
配制储备液
浓度溶剂体积质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.7315 mL 8.6574 mL 17.3148 mL
5 mM 0.3463 mL 1.7315 mL 3.4630 mL
10 mM 0.1731 mL 0.8657 mL 1.7315 mL
*
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。
In Vivo:
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶
1.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: 6.25 mg/mL (10.82 mM); Clear solution; Need ultrasonic
2.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: 6.25 mg/mL (10.82 mM); Clear solution; Need ultrasonic
3.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: 6.25 mg/mL (10.82 mM); Clear solution; Need ultrasonic
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