AZ20 是一种有效的，选择性的 ATR 抑制剂，IC50

AZ20

AZ20 是一种有效的，选择性的 ATR 抑制剂，IC₅₀ 值为 5 nM；同时可抑制 mTOR 活性，IC₅₀ 值为 38 nM。

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生物活性    
AZ20 is a potent and selective inhibitor of ATR with an IC50 of 5 nM, and has 8-fold selectivity against mTOR (IC50=38 nM).

IC50 & Target[1]    
ATR
5 nM (IC50)

mTOR
38 nM (IC50)

PI3Kα
13000 nM (IC50)

体外研究
(In Vitro)    
AZ20 抑制 HeLa 核提取物中免疫沉淀的 ATR，IC50 为 5 nM，ATR 介导的 Chk1 磷酸化在 HT29 结直肠腺癌肿瘤细胞中的 IC50 为 50 nM[1]。

体内研究
(In Vivo)    
AZ20 (25、50 mg/kg，口服) 具有高渗透性和对大鼠肝细胞的良好稳定性，尽管在实现显著更高的溶解度方面缺乏进展，但在低剂量大鼠 PK 研究中具有可观的生物利用度。AZ20 (25，50 mg/kg，po) 对携带 LoVo 肿瘤的雌性裸鼠显著抑制肿瘤生长[1]。

分子量    
412.51

性状    
Solid

Formula    
C21H24N4O3S

CAS 号    
1233339-22-4

运输条件    
Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式    
Powder    -20°C    3 years
4°C    2 years
In solvent    -80°C    2 years
-20°C    1 year
溶解性数据    
In Vitro: 
DMSO : ≥ 100 mg/mL (242.42 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液    
浓度溶剂体积质量    1 mg    5 mg    10 mg
1 mM    2.4242 mL    12.1209 mL    24.2418 mL
5 mM    0.4848 mL    2.4242 mL    4.8484 mL
10 mM    0.2424 mL    1.2121 mL    2.4242 mL
*
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 2 years; -20℃, 1 year。-80℃ 储存时，请在 2 年内使用， -20℃ 储存时，请在 1 年 内使用。

In Vivo:
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.06 mM); Clear solution

2.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.06 mM); Clear solution
 

参考文献	[1]. Foote KM, et al. Discovery of 4-{4-[(3R)-3-Methylmorpholin-4-yl]-6-[1-(methylsulfonyl)cyclopropyl]pyrimidin-2-yl}-1H-indole (AZ20): a potent and selective inhibitor of ATR protein kinase with monotherapy in vivo antitumor activity. J Med Chem. 2013 Mar 14  [Content Brief]