Camptothecin (CPT)，一种生物碱，是一种 D

Camptothecin (Synonyms: 喜树碱; Campathecin; (S)-(+)-Camptothecin; CPT)

Camptothecin (CPT)，一种生物碱，是一种 DNA topoisomerase I (Topo I) 抑制剂，其 IC₅₀ 值为 679 nM。Camptothecin (CPT) 对结直肠癌、乳腺癌、肺癌和卵巢癌具有强大的抗肿瘤活性，通过改变人类癌细胞中的 miRNA 表达模式来调节 hypoxia-inducible factor-1α (HIF-1α) 活性。

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生物活性    
Camptothecin (CPT), a kind of alkaloid, is a DNA topoisomerase I (Topo I) inhibitor with an IC50 of 679 nM[1]. Camptothecin (CPT) exhibits powerful antineoplastic activity against colorectal, breast, lung and ovarian cancers, modulates hypoxia-inducible factor-1α (HIF-1α) activity by changing microRNAs (miRNA) expression patterns in human cancer cells

分子量    
348.35

性状    
Solid

Formula    
C20H16N2O4

CAS 号    
7689-03-4

中文名称    
喜树碱

结构分类    
AlkaloidsQuinoline Alkaloids
来源    
PlantsNyssaceaeCamptotheca acuminata Decne.
运输条件    
Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式    
4°C, protect from light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

溶解性数据    
In Vitro: 
1M NaOH : 10 mg/mL (28.71 mM; ultrasonic and adjust pH to 11 with NaOH)

DMSO : 6.25 mg/mL (17.94 mM; Need ultrasonic)

配制储备液    
浓度溶剂体积质量    1 mg    5 mg    10 mg
1 mM    2.8707 mL    14.3534 mL    28.7068 mL
5 mM    0.5741 mL    2.8707 mL    5.7414 mL
10 mM    0.2871 mL    1.4353 mL    2.8707 mL
*
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.
请依序添加每种溶剂： 15% Cremophor EL    85% Saline

Solubility: 10 mg/mL (28.71 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

参考文献

[1]. Luzzio MJ, et al. Synthesis and antitumor activity of novel water soluble derivatives of camptothecin as specific inhibitors of topoisomerase I. Synthesis and antitumor activity of novel water soluble derivatives of camptothecin as specific inhibitors of topoisomerase I.  [Content Brief] [2]. Bertozzi D, et al. The natural inhibitor of DNA topoisomerase I, camptothecin, modulates HIF-1α activity by changing miR expression patterns in human cancer cells. Mol Cancer Ther. 2014;13(1):239-248.  [Content Brief] [3]. Huang Q, et al. Evolution in medicinal chemistry of E-ring-modified Camptothecin analogs as anticancer agents. Eur J Med Chem. 2013;63:746-757.  [Content Brief] [4]. Tesauro C, et al. Topoisomerase I activity and sensitivity to camptothecin in breast cancer-derived cells: a comparative study. BMC Cancer. 2019;19(1):1158. Published 2019 Nov 29.  [Content Brief] [5]. Schön M, et al. KINK-1, a novel small-molecule inhibitor of IKKbeta, and the susceptibility of melanoma cells to antitumoral treatment. J Natl Cancer Inst. 2008;100(12):862-875..  [Content Brief]