AT13387

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      AT13387

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      1

    • 供应商

      上海信裕

    AT13387产品描述
    AT13387是一种有效的Hsp90抑制剂,其Kd值为0.7 nM。AT13387对CDK1,CDK2,CDK4,FGFR3,PKB-β,JAK2,VEGFR2,PDGFR-β和Aurora B的效果极弱。体外试验中,AT13387能有效抑制多种不同肿瘤类型细胞系的增殖和存活 [1]。AT13387能抑制EBV阳性鼻咽癌C666细胞的生长并通过作用于EGFR,AKT,CDK4等Hsp90结合的癌基因诱导细胞衰老,并能回复阴性细胞周期调节蛋白p27的表达。AT13387通过抑制细胞迁移调节基因HDAC6,提高α微管蛋白乙酰化和稳定性,抑制细胞的迁移。 体内实验中,AT13387能显著抑制鼻咽癌细胞C666-1移植瘤的肿瘤形成 [2]。AT13387已进入II期临床试验用于治疗非小细胞肺癌。
    靶点
    靶点
    Hsp90
    IC50(半数有效浓度)
    0.7 nM(Kd)[1]
    AT13387化学特性
    Cas No.: 912999-49-6
    分子量: 409.52
    分子式: C24H31N3O3
    纯度: >99%
    同义名: AT-13387, AT 13387, Onalespib
    化学名: (2,4-dihydroxy-5-propan-2-ylphenyl)-[5-[(4-methylpiperazin-1-yl)methyl]-1,3-dihydroisoindol-2-yl]methanone
    外观: 白色固体粉末
    溶解: 溶于DMSO (up to 60 mM)
    保存::3 -20℃粉状
    AT13387储存液配制
    储存液 (1 ml DMSO体系) 1 mM 5 mM 10 mM 25 mM 50 mM
    质量(mg)
    0.4095
    2.0476
    4.0952
    10.2380
    20.4761
    参考文献
    [1] Graham B, et al. The heat shock protein 90 inhibitor, AT13387, displays a long duration of action in vitro and in vivo in non-small cell lung cancer. Cancer Sci. 103(3):522-7(2012).
    [2] Chan KC, et al. A novel Hsp90 inhibitor AT13387 induces senescence in EBV-positive nasopharyngeal carcinoma cells and suppresses tumor formation. Molecular Cancer. 12:128 (2013).
    AT13387
    xy-6943R FBXL11FBXL11蛋白抗体
    xy-9204R IGSF21免疫球蛋白超家族成员21抗体
    xy-8591R IL-9白介素9抗体
    xy-11014R ILVBL乙酰乳酸合成酶蛋白抗体
    xy-9634R IDH1异柠檬酸脱氢酶1抗体
    xy-7600R IKIPIKK激酶相互作用蛋白抗体
    xy-7601R phospho-IKKi(Thr501)磷酸化核因子NFκB抑制蛋白激酶i抗体
    xy-2981R IL-8白介素8抗体
    xy-9469R IRX5Iroquois同源蛋白5抗体
    xy-1274R Integrin alpha E整合素αE抗体Integrin αE
    xy-1258R ICAM-2细胞间粘附分子-2抗体
    xy-0342R Integrin beta 3整合素β3抗体
    xy-0641R Integrin alpha 4/CD49d/Integrin α4整合素α4抗体
    xy-1829R IL-15白介素15抗体
    xy-10181R Phospho-IRAK1 (Thr209)磷酸化白介素-1受体相关激酶1抗体
    xy-0162R iNOS一氧化氮合成酶-2抗体(诱导型)
    xy-6871R Interferon alpha 6干扰素α6抗体
    xy-0503R CD18整合素β2/Integrin β2抗体
    xy-1774R Inhibin beta A抑制素A/Inhibin βA抗体
    xy-0186R IRS-3胰岛素受体底物-3抗体
    xy-0242R BAIAP2胰岛素受体底物p53蛋白抗体
    xy-0172R IRS1胰岛素受体底物-1抗体
    xy-0173R IRS-2胰岛素受体底物-2抗体
    xy-0187R IRS-4胰岛素受体底物-4抗体
    xy-1771R IL-14/Taxilin alpha白介素14抗体
    xy-0284R IASPP肿瘤细胞凋亡ASPP家族的另一个成员抗体
    xy-0214R ICADCaspase激活的脱氧核糖核酸酶抑制剂抗体
    xy-0047R Insulin Receptor alpha胰岛素受体α抗体
    xy-1057R Integrin Alpha 3 + Beta 1整合素α3β1抗体
    xy-1051R Integrin beta 7整合素β7抗体
    xy-1109R IQGAP1支架蛋白抗体
    xy-0745R IGC非洲爪蟾IGC抗体
    xy-1031R IFITM1干扰素诱导跨膜蛋白1抗体
    xy-0784R IFN-β干扰素β抗体

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