A-769662 (AMPK activator ）

A-769662 (AMPK activator ）产品描述：
A-769662是一种强效且可逆的AMPK（AMP活化蛋白激酶）激活剂，通过影响其β亚基碳水化合物结合区和 亚基残基，并非直接作用AMP结合位点的这种独特方式来活化AMPK。另外，A-769662只激活包含β1亚基的AMPK异构体[1]。A-769662直接激活部分纯化的大鼠肝脏AMPK (EC50 = 0.8 μM)，并抑制原代大鼠肝细胞中脂肪酸的合成(IC50 = 3.2 μM)。大鼠体内实验显示A-769662将会是一种治疗II型糖尿病和代谢综合征的有力途径 [2]。A-769662通过AMPK非依赖机制抑制26S蛋白酶体的非蛋白酶活性组分功能。以这种方式来实现对蛋白酶体活性的抑制作用是可逆的，并会引起细胞周期发展停滞[3]。A-769662通过下调成脂细胞相关转录因子和标记物来抑制3T3-L1细胞分化，另外还可以降低分化和成熟3T3-L1细胞的细胞活力，过度激活AMPK从而增加乙酰CoA羧化酶(ACC)磷酸化并使之失活。所有结果表明A-769662是很有潜力的治疗肥胖症的药物[4]。


A-769662 (AMPK activator ）基本特性：
CAS号：844499-71-4， 分子式：C20H12N2O3S， 分子量：360.39
溶解与保存：
粉末直接保存于-20 ºC，有效期2年。DMSO溶解配制储存液（33 mg/ml），或乙醇配制储存液（5 mg/ml），轻微加热。建议分装后-20ºC避光保存，避免反复冻存，至少可存放6个月。
使用浓度：
A-769662的具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。


A-769662 (AMPK activator ）应用实例（仅作参考）：
(1) 为检测A-769662对脂肪酸合成的作用，用浓度增加的A-769662(0.001-1000 μM)处理原代大鼠肝细胞，发现A-769662抑制脂肪酸合成，其IC50 值为3.2μM，在浓度高达100 μM时也没有明显的细胞毒性。给SD大鼠腹腔注射30mg/kg A-769662，发现呼吸交换指数（RER）和丙二酰CoA水平显著降低[2]。
(2) 在A-769662对蛋白酶活性的抑制作用研究中，用A-769662(10,50,100,300μM)处理小鼠胚胎成纤维（MEF）细胞，发现A-769662 可以抑制野生型和AMPKα亚基都敲除(α1-/-, α2-/-)的MEF细胞中蛋白酶体的功能, 其IC50分别为62μM和47μM[3]。
(3) 为研究A-769662在3T3-L1前脂肪细胞中的作用，用不同浓度的A-769662(0.1,0.3,0.6,1.2mM)处理前脂肪细胞24h，发现A-769662有效提高AMPKα及其底物ACC的磷酸化水平[4]。
注意事项：
♦ 本产品为化学试剂对人体可能有害，请做好安全防护工作，避免直接接触皮肤。
♦ 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。
A-769662 (AMPK activator ）
xyP729Hu Rh血型D抗原(RHD)ELISA试剂盒 检测范围
xyQ185Hu 耦合因子6(CF6)ELISA试剂盒 检测范围
xyB783Hu 连接附着分子2(JAM2)ELISA试剂盒 检测范围
xyA395Hu 抑制素A(INHA)ELISA试剂盒 检测范围
xyL636Hu Jagged 2蛋白(JAG2)ELISA试剂盒 检测范围
xyJ352Hu 氨甲酰磷酸合酶1(CPS1)ELISA试剂盒 检测范围
xyC296Hu 血管抑素结合蛋白(AMOT)ELISA试剂盒 检测范围
xyA898Hu α-骨胶原交联(αCTx)ELISA试剂盒 检测范围
xyC609Hu Y-框结合蛋白1(YBX1)ELISA试剂盒 检测范围
xyB295Hu 蛋白酪氨酸磷酸酶受体S(PTPRS)ELISA试剂盒 检测范围
xyH694Hu 甘露糖苷酶α2B类成员1(MAN2B1)ELISA试剂盒 检测范围
xyD516Hu 载脂蛋白L2(APOL2)ELISA试剂盒 检测范围
xyL059Hu 帕金森氏病蛋白7(PARK7)ELISA试剂盒 检测范围
xyA707Hu 前胰岛素样生长因子ⅡE肽(Preptin)ELISA试剂盒 检测范围
xyB347Hu 垂体腺苷酸环化酶激活肽(ADCYAP1)ELISA试剂盒 检测范围
xyB210Hu 接触蛋白4(CNTN4)ELISA试剂盒 检测范围
xyJ459Hu 神经酰胺激酶(HZRK)ELISA试剂盒 检测范围
xyA885Hu 血清淀粉样蛋白A(SAA)ELISA试剂盒 检测范围
xyA263Hu 线粒体肌酸激酶1A(CKMT1A)ELISA试剂盒 检测范围
xyB735Hu 胱天蛋白酶4(CASP4)ELISA试剂盒 检测范围
xyA051Hu 胰岛素样生长因子2(IGF2)ELISA试剂盒 检测范围
xyA060Hu 白介素13(IL13)ELISA试剂盒 检测范围
xyA176Hu Ⅲ型胶原(COL3)ELISA试剂盒 检测范围
xyA853Hu 胱天蛋白酶8(CASP8)ELISA试剂盒 检测范围
xyA172Hu 血小板因子4(PF4)ELISA试剂盒 检测范围
xyB939Hu 多配体蛋白聚糖4(SDC4)ELISA试剂盒 检测范围
xyB940Hu 组织因子通道抑制因子2(TFPI2)ELISA试剂盒 检测范围
xyA950Hu 血管性血友病因子裂解蛋白酶(vWFcp)ELISA试剂盒 检测范围
xyA170Hu 激活素B(ACVB)ELISA试剂盒 检测范围
xyB426Hu CD99分子(CD99)ELISA试剂盒 检测范围
xyA183Hu 半乳糖苷酶α(GLα)ELISA试剂盒 检测范围
xyA692Hu 神经纤维网蛋白1(NRP1)ELISA试剂盒 检测范围
xyD042Hu 神经纤维网蛋白2(NRP2)ELISA试剂盒 检测范围
xyC608Hu 黄嘌呤脱氢酶(XDH)ELISA试剂盒 检测范围
xyG523Hu V-Yes-1 Yamaguchi肉瘤病毒相关癌基因同源物(LYN)ELISA试剂盒 检测范围
xyD386Hu 乳腺丝抑蛋白(Maspin)ELISA试剂盒 检测范围
xyB510Hu 白介素5受体α(IL5Rα)ELISA试剂盒 检测范围
xyB626Hu 白介素10受体α(IL10Rα)ELISA试剂盒 检测范围
xyB441Hu 溶酶体关联膜蛋白1(LAMP1)ELISA试剂盒 检测范围
xyT653Hu CD200受体2(CD200R2)ELISA试剂盒 检测范围
xyJ550Hu 胆绿素还原酶B(BLVRB)ELISA试剂盒 检测范围
xyJ551Hu 胆绿素还原酶A(BLVRA)ELISA试剂盒 检测范围