HA-1077, Dihydrochloride Salt

HA-1077, Dihydrochloride Salt (ROCK inhibitor）产品描述：
HA-1077是选择性RhoA/Rho激酶(ROCK)抑制剂，并抑制Rho介导的Ca2+ 诱导的20-kDa肌球蛋白轻链(MLC20)的磷酸化反应[1]。也可以抑制Rho相关激酶II (ROCK-II) (IC50=1.9 µM), 蛋白激酶C相关的激酶2 (PRK2) (IC50=4 µM),有丝分裂和应力活化的蛋白激酶(MSK1) (IC50= 5 µM)和有丝分裂活化的蛋白激酶-活化蛋白激酶(MAPKAP-K1b) (IC50=15 µM)[2]。HA-1077显著降低自发血管收缩反应，并降低右心室收缩压[3]。另外，HA-1077在人脐静脉内皮细胞中抑制VEGF诱导的内皮细胞迁移和细胞活力。HA-1077不仅抑制VEGF诱导的细胞增殖，而且抑制VEGF在细胞凋亡方面的保护作用，直接抑制VEGF诱导的体内血管生成[4]。高剂量的HA-1077可完全抑制OLETF大鼠中糖尿病，肥胖和血脂异常的发生，并提高血清脂肪细胞因子水平。HA-1077可改善新陈代谢异常的情况，一方面是通过提高胰岛素信号通路，另一方面是通过校正脂肪细胞分化[5]。

HA-1077, Dihydrochloride Salt (ROCK inhibitor）基本特性：
CAS号：203911-27-7， 分子式：C14H17N3O2S•2HCl， 分子量：364.29
溶解与保存：
粉末直接保存于-20 ºC，有效期2年。易溶于水（200 mg/ml），或DMSO配制储存液（10 mg/ml）。建议分装后-20ºC避光保存，避免反复冻存，至少可存放6个月。
使用浓度：
HA-1077的具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。
HA-1077, Dihydrochloride Salt (ROCK inhibitor）应用实例（仅作参考）：
(1) 为检测HA-1077在血管SMCs中对Rho介导的MLC20调控的作用，用不同浓度的HA-1077(0.1, 1, 10, or 100 μM )处理细胞，发现HA-1077以剂量依赖的方式抑制GTPγS诱导的MLC20磷酸化反应的提高，IC50值为2 μM。另外，10 μM HA-1077不会显著抑制 Ca2+诱导的MLC20磷酸化，30 μM时部分抑制Ca2+诱导的MLC20磷酸化[1]。
(2) 为检测HA-1077对VEGF诱导的HUVECs迁移的作用，用不同浓度的HA-1077(1, 3, 10, 30μM)处理血清饥饿的HUVECs。HA-1077以剂量依赖的方式抑制VEGF诱导的HUVECs迁移。为进一步检测HA-1077在体内对VEGF诱导的血管再生的抑制作用，植入含有基底膜提取物和500 ng/mL VEGF，100 μmol/L HA-1077的血管反应器，持续2周。发现心血管的形成受到抑制，荧光也降低到基础水平，这些结果表明，HA-1077在体内抑制VEGF诱导的血管再生[4]。
(3) 为检测OLETF 大鼠中HA-1077对新陈代谢异常的作用，给大鼠分别口服30和100 mg/kg HA-1077，结果显示，HA-1077提高心脏收缩压，血糖，血红素A1c，血清总胆固醇，甘油三酯和FFA水平。低剂量HA-1077不会影响这些参数，高剂量时完全抑制OLETF大鼠中糖尿病和血脂异常的进一步发展[5]。
注意事项：
♦ 本产品为化学试剂对人体可能有害，请做好安全防护工作，避免直接接触皮肤。
♦ 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。
HA-1077, Dihydrochloride Salt (ROCK inhibitor）
xy-3231R phospho-IKK beta(Ser466)磷酸化KB抑制蛋白激酶β抗体
xy-15552R IFI6干扰素alpha诱导蛋白6抗体
xy-2613R IL-17E/IL-25白介素-17E抗体
xy-2736R phospho-IRS-1(Ser307)磷酸化胰岛素受体底物p-IRS-1/2抗体
xy-15529R IARS2tRNA异亮氨酸连接酶抗体
xy-10132R Integrin alpha 2/CD49b整合素α2抗体
xy-15515R IFIT3干扰素诱导的三角形四肽重复蛋白3抗体
xy-15516R IFIT5干扰素诱导的三角形四肽重复蛋白5抗体
xy-15517R IFITM2干扰素诱导跨膜蛋白2抗体
xy-15518R IFITM5干扰素诱导跨膜蛋白5抗体
xy-15522R phospho-IFNAR1（Tyr466) 干扰素alpha/beta 受体1蛋白抗体
xy-15523R phospho-IFNGR1 (Tyr457)干扰素gamma受体1蛋白抗体
xy-15527R IF3EI 真核翻译起始因子3亚基L蛋白抗体
xy-15528R IFIT2干扰素诱导的三角形四肽重复蛋白2抗体
xy-15554R IFIT1B 干扰素诱导的三角形四肽重复蛋白1B抗体
xy-15530R IBP160160kDa内含子结合蛋白抗体
xy-15532R IBTKBruton酪氨酸激酶抑制剂蛋白抗体
xy-13591R IFI30γ干扰素诱导蛋白IP30抗体
xy-15546R IFFO中间丝家族孤啡肽1蛋白抗体
xy-12437R Inversin内脏器官发育转位相关蛋白NPH2抗体
xy-4995R Insulin receptor subunit beta胰岛素受体β抗体
xy-5129R ITLN1内皮细胞凝集素HL1抗体
xy-8995R IFN-Alpha干扰素α抗体
xy-7333R IL-17F白介素-17F抗体
xy-4540R IL-6 (NT)白介素6抗体(N端)
xy-4587R IL-6白介素6抗体
xy-15556R IFNE1干扰素epsilon 1蛋白抗体
xy-5393R phospho-IKK gamma(Ser43)磷酸化KB抑制蛋白激酶γ抗体
xy-5394R phospho-IL-1R1(Tyr496)磷酸化白介素1受体1抗体
xy-4510R IL-3白介素3抗体
xy-5073R IDI1异戊烯焦磷酸1抗体
xy-3202R phospho-IRS1(Ser789)磷酸化胰岛素受体底物-1抗体
xy-3201R phospho-IRS1(Ser636 + Ser639)磷酸化胰岛素受体底物-1抗体
xy-5074R Insig1胰岛素诱导基因1抗体