MLN8237 (Alisertib) (Aurora A

MLN8237 (Alisertib) (Aurora A inhibitor)产品描述：

MLN-8237（Alisertib）是一种选择性抑制Aurora A kinase（AAK）的强效小分子抑制剂，IC50为1.2 nM。在体外激酶和细胞实验中，Alisertib对AAK的选择性抑制活性比Aurora B kinase （ABK）至少高200倍[1-2]。临床研究中Alisertib对许多人肿瘤细胞系都表现出抗增殖活性，IC50范围为15-469 nM。实体瘤移植动物模型中Alisertib抑制肿瘤生长，体内淋巴瘤模型促使肿瘤消退[2]。MLN-8237是由前体化合物MLN8054结构改造而得的，用于治疗晚期恶性肿瘤[3]。在治疗各种晚期恶性肿瘤患者如T细胞淋巴瘤和晚期实体瘤的临床试验中，MLN-8237表现出一定的耐受性和良好的药代动力学特征[4-5]。

MLN8237 (Alisertib) (Aurora A inhibitor)基本特性：

CAS号：1028486-01-2， 分子式：C27H20ClFN4O4， 分子量：518.92
溶解与保存：

粉末直接保存于-20 ºC，有效期2年。DMSO溶解配制储存液（高达25 mM）建议分装后-20ºC避光保存，避免反复冻存，至少可存放6个月。

使用浓度：

MLN8237的具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。

应用实例（仅作参考）：

MLN8237 (Alisertib) (Aurora A inhibitor)体外细胞培养，

1） 为了验证MLN8237对MM细胞的细胞周期和凋亡的影响(Görgün G, 2010)，用DMSO或MLN8237(0.5 to 1 μM)作用于细胞24-72 h，流式细胞仪对DNA内容物分析结果显示0.5 μM MLN8237处理MM细胞系和纯化自MM患者骨髓的血浆细胞24 h后，能够引起细胞大量累积G2/M期DNA内含物。与DMSO试剂对照组相比，药物处理组G2/M期细胞数增加2-~6-倍。Annexin V/PI双染结果显示0.5-1 μM MLN8237处理细胞24后就能看到显著的凋亡诱导特性。

MLN8237使用：MLN8237溶于DMSO配置10 mM储存液，保存在-20°C直至使用。0.5-1 μM MLN8237处理细胞。

体内动物模型，

1) 为了研究MLN8237体内肿瘤抑制生长活性，以皮下注射MM1.S细胞的SCID小鼠为研究模型(Görgün G, 2010)，肿瘤移植2周后，将小鼠分为4组，每组10只小鼠，分别口服喂食不同浓度的MLN8237（7.5 mg/kg, 15 mg/kg, 30 mg/kg 溶于10% 2-hydroxypropyl-β-cyclodextrin/1% sodium bicarbonate）和溶剂（100μL 10% 2-hydroxypropyl-β-cyclodextrin/1% sodium bicarbonate），持续给药21天。结果发现与对照组相比，30 mg/kg MLN8237处理的小鼠肿瘤负荷明显降低(P =0.007 unpaired, one-tailed t test)。与对照组相比，15和30 mg/kg MLN8237呈现出显著的肿瘤生长抑制率（TGI = 42%, P ＜ 0.025 for 15 mg/mL；TGI = 80%, P ＜ 0.001）。另外细胞抑制后动物整体的存活率比对照组都得以显著延长(P＞0.004, log-rank test)。

MLN8237使用：MLN8237溶于10% 2-hydroxypropyl-β-cyclodextrin/1% sodium bicarbonate的溶剂中，口服喂食7.5 mg/kg, 15 mg/kg, 30 mg/kg MLN8237（100μL），持续作用21天。大多数种类的小鼠对MLN8237，持续给药21天的最大耐受剂量约为20 mg/kg，2次/天（40 mg/kg/天）。

MLN8237 (Alisertib) (Aurora A inhibitor)应用文献来源：

[1] Görgün G, et al. A novel Aurora-A kinase inhibitor MLN8237 induces cytotoxicity and cell-cycle arrest in multiple myeloma. Blood. 115(25):5202-13 (2010).

注意事项：

♦ 本产品为化学试剂对人体可能有害，请做好安全防护工作，避免直接接触皮肤。

♦ 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

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