TGX-221

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      TGX-221

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      上海信裕

    产品描述
    TGX-221是一种PI3K p110β的选择性抑制剂,它的IC50为5 nM[1]。TGX-221对PI3Kβ的抑制效价比对PI3Kα和PI3Kγ高出约1000倍,比PI3Kδ高出了约40倍[2]。体外实验研究证明TGX-221通过抑制PI3K p110β抑制了ADP诱导的血小板聚集[1]。另外,在Folts-like血栓大鼠模型的研究显示,TGX-221在不改变出血和血压的情况下,通过消除闭塞性血栓的形成来达到抗血栓的作用。因此,TGX-221是目前临床上最普遍的抗血栓药物[1,3]
    靶点
    Targets p110β
    IC50 5 nM[1]

    TGX-221化学特性
    Cas No.: 663619-89-4 M. Wt.: 364.44
    Formula: C21H24N4O2 Purity: ≥98%

    Synonym: TGX 221, TGX221,Tgx 221, Tgx221

    Chemical Name: 7-methyl-2-morpholino-9-(1-(phenylamino)ethyl)-4H-pyrido
    [1,2-a]pyrimidin-4-one

    Appearance: White solid

    Solubility: Soluble in DMSO (10 mg/ml)
    StorageStore powder at -20 ºC for the stability of three years.
    TGX-221结构式


    TGX-221
    Reference
    [1] Jackson SP1, et al. PI 3-kinase p110beta: a new target for antithrombotic therapy. Nat Med. 11(5):507-14(2005).
    [2] Kong D1,et al. Advances in development of phosphatidylinositol 3-kinase inhibitors. Curr Med Chem. 16(22):2839-54(2009).
    [3] Sturgeon SA1, et al. Advantages of a selective beta-isoform phosphoinositide 3-kinase antagonist, an anti-thrombotic agent devoid of other cardiovascular actions in the rat. Eur J Pharmacol. 587(1-3):209-15(2008).

    TGX-221

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