ITF2357

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    • 英文名

      ITF2357

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      1

    • 供应商

      上海信裕

    ITF2357产品描述
    ITF2357(Givinostat)是一种有效的HDAC抑制剂,作用于玉米HD2 HD1BHD1A时,IC50分别为10 nM 7.5 nM16 nM[1] ITF2357作用于LPS刺激培养的人类外周血单核细胞(PBMCs),ITF2357降低TNFα,IL-1α,IL-1β和IFNγ的释放,IC5010-25 nMITF2357IL-12IL-18联用, 降低IFNγ和IL-6产生,IC5012.5-25 nM[1]ITF2357作用于多发性骨髓瘤(MM)细胞系(RPMI8226,NCI-H929,JJN3,KMS 11,KMS 12,KMS 18, KMS 20)和急性骨髓性白血病(AML)细胞系(HL-60,THP-1,U937,KASUMI,KG-1,TF-1)具有细胞毒性, 平均IC50200 nM[2]。在有炎症的情况下,ITF2357有利于β细胞存活。ITF2357浓度为25250 nM时,提高胰岛细胞存活力,增强胰岛素分泌,抑制MIP-1α和MIP-2释放,降低NO产生及降低凋亡率[3]ITF235710 mg/kg剂量作用于闭合性颅脑损伤(CHI)鼠模型, 促进神经行为恢复, 降低神经元恶化,降低损伤程度,且诱导神经胶质凋亡[4]
    靶点
    靶点
    HD1-B
    HD2
    HD1-A
    IC50(半数有效浓度)
    7.5nM [1]
    10nM [1]
    16nM [1]
    ITF2357化学特性
    Cas No.: 732302-99-7
    分子量: 475.97
    分子式: C24H27N3O4.HCl.H2O
    纯度: >99%
    同义名: Givinostat
    化学名:(6-((diethylamino)methyl)naphthalen-2-yl)methyl-4-(hydroxycarbamoyl)phenylcarbamate hydrochloride hydrate
    外观:结晶固体
    溶解: 溶于DMSO (up to 100 mM)
    保存:3 -20℃粉状
    储存液配制
    储存液 (1 ml DMSO体系) 1 mM 5 mM 10 mM 25 mM 50 mM 100 mM
    质量(mg)
    0.4760
    2.3799
    4.7597
    11.8993
    23.7985
    47.5970
    ITF2357结构式
    ITF2357
    参考文献
    [1] Leoni F, et al. The histone deacetylase inhibitor ITF2357 reduces production of pro-inflammatory cytokines in vitro and systemic inflammation in vivo. Mol Med. 11(1-12):1-15. (2005).
    [2] Golay J, et al. The histone deacetylase inhibitor ITF2357 has anti-leukemic activity in vitro and in vivo and inhibits IL-6 and VEGF production by stromal cells. Leukemia. 21(9):1892-900(2007).
    [3] Lewis EC, et al. The oral histone deacetylase inhibitor ITF2357 reduces cytokines and protects islet β cells in vivo and in vitro. Mol Med. 17(5-6):369-77(2011).
    [4] Shein NA, et al. Histone deacetylase inhibitor ITF2357 is neuroprotective, improves functional recovery, and induces glial apoptosis following experimental traumatic brain injury. FASEB J. 23(12):4266-75 (2009).
    ITF2357
    xy-8870R Hepcidin-25铁调节蛋白/铁调素抗体
    xy-7233R HSJ1热休克蛋白J1抗体
    xy-3767R Hes5发状分裂相关增强子-5抗体
    xy-3181R Phospho-HSP90 alpha (Thr5 + Thr7)磷酸化热休克蛋白90α抗体
    xy-3185R Phospho-Histone H2A.X (Ser139)磷酸化组蛋白H2AX抗体
    xy-3187R Phospho-Histone H3 (Ser28)磷酸化组蛋白H3抗体
    xy-3188R Phospho-Histone H3 (Thr11)磷酸化组蛋白H3抗体
    xy-3189R Phospho-Histone H3 (Thr3)磷酸化组蛋白H3抗体
    xy-2810R HDAC5组蛋白去乙酰化酶5抗体
    xy-2284R H5N1 HemagglutininA型流感病毒H5N1凝集素
    xy-2274R HCMV UL49人巨细胞病毒UL49蛋白抗体
    xy-8617R HNF1 beta肝细胞核因子1β/HNF-1β抗体
    xy-15479R HHLA3HHLA3蛋白抗体
    xy-15477R HHIPL2HHIP样蛋白2抗体
    xy-10331R H3N2 Matrix Protein 2A型流感病毒H3N2-M2蛋白抗体
    xy-13643R HSH2DHSH2D抗体
    xy-4561R Hirudin水蛭素抗体
    xy-10086R HLA Class 1 ABC白细胞抗原A抗体
    xy-10202R HPV16 E7人乳头瘤病毒16型E7抗体
    xy-10201R HPV58 E6人类乳头状瘤病毒58 E6蛋白抗体
    xym-0990M HPV16 E6 protein人类乳头状瘤病毒16抗体
    xy-10204R HPV18 E7人类乳头状瘤病毒18 E7抗体
    xy-10203R HPV31 E7人类乳头状瘤病毒31 E7抗体
    xy-12383R HES2转录因子HES2抗体
    xy-12384R HES3转录因子HES3抗体
    xy-12385R IPMK多磷酸肌醇激酶IPMK抗体
    xy-13644R IKAPIKK复合物相关蛋白抗体
    xy-13645R IQSEC2IQSEC2抗体
    xy-13646R Intersectin 2交叉蛋白2抗体
    xy-13590R Inosine triphosphate pyrophosphatase三磷酸肌苷焦磷酸酶抗体
    xy-15493R IDO吲哚胺2,3-双加氧酶抗体
    xy-10087R IL-19白细胞介素19抗体
    xy-7130R Inhibin Alpha抑制素A/Inhibin α抗体
    xy-7337R Islet-1+2胰岛素基因增强结合蛋白1/2抗体
    xy-3192R Phospho-IRAK1 (Ser376)磷酸化白介素-1受体相关激酶1抗体

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