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6个月
- 英文名:
TGX-221(p110β Inhibitor)
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1
- 供应商:
上海信裕
产品描述
TGX-221(p110β Inhibitor)是一种PI3K p110β的选择性抑制剂,它的IC50为5 nM[1]。TGX-221对PI3Kβ的抑制效价比对PI3Kα和PI3Kγ高出约1000倍,比PI3Kδ高出了约40倍[2]。体外实验研究证明TGX-221通过抑制PI3K p110β抑制了ADP诱导的血小板聚集[1]。另外,在Folts-like血栓大鼠模型的研究显示,TGX-221在不改变出血和血压的情况下,通过消除闭塞性血栓的形成来达到抗血栓的作用。因此,TGX-221是目前临床上最普遍的抗血栓药物[1,3]。
靶点
TGX-221(p110β Inhibitor)化学特性
TGX-221(p110β Inhibitor)结构式
Reference
[1] Jackson SP1, et al. PI 3-kinase p110beta: a new target for antithrombotic therapy. Nat Med. 11(5):507-14(2005).
[2] Kong D1,et al. Advances in development of phosphatidylinositol 3-kinase inhibitors. Curr Med Chem. 16(22):2839-54(2009).
[3] Sturgeon SA1, et al. Advantages of a selective beta-isoform phosphoinositide 3-kinase antagonist, an anti-thrombotic agent devoid of other cardiovascular actions in the rat. Eur J Pharmacol. 587(1-3):209-15(2008).
TGX-221(p110β Inhibitor)
xy11093 人肺巨细胞癌 PG细胞
xy11094 人肺动脉内皮细胞,HPAEC细胞
xy11095 人肺成纤维样细胞,HLF细胞
xy11096 人肺成纤维细胞,HFL1细胞
xy11097 人肺扁平上皮癌细胞,QG-56细胞
xy11098 人肺癌亚历山大细胞系 PLC/PRF/5细胞
xy11099 人肺癌细胞株 MSTO-211H细胞
xy11100 人肺癌细胞系(未分化)Calu-6细胞
xy11101 人肺癌细胞系 Tul-1细胞
xy11102 人肺癌细胞(淋巴结转移) NCI-H292细胞
xy11103 人肺癌细胞,PC9细胞
xy11104 人肺癌细胞,PC9-EGFP-puro细胞
xy11105 人肺癌细胞,PC14细胞
xy11106 人肺癌细胞,NCI-H1975细胞
xy11107 人肺癌细胞,LECPα-1细胞,
xy11108 人肺癌细胞,Human A549细胞
xy11109 人肺癌细胞,H125细胞
xy11110 人肺癌细胞,Calu-1细胞
xy11111 人肺癌细胞,A549细胞
xy11112 人肺癌细胞,A549-EGFP-puro细胞
xy11113 人肺癌细胞,A-427细胞
xy11114 人肺癌细胞,973细胞
xy11115 人肥大细胞白血病细胞,CHMAS细胞
xy11116 人非雄激素依赖型前列腺癌细胞,Tsu-Pr1细胞
xy11117 人非小细胞肺腺癌细胞,NCI-H2087细胞
xy11118 人非小细胞肺腺癌细胞,NCI-H1975细胞
xy11119 人非小细胞肺腺癌细胞,NCI-H157细胞
xy11120 人非小细胞肺癌细胞,NCI-H838细胞
xy11121 人非小细胞肺癌细胞,NCI-H23细胞
xy11122 人非小细胞肺癌细胞,NCIH1650-M3细胞
xy11123 人非小细胞肺癌细胞,NCIH1299细胞
xy11124 人非小细胞肺癌细胞,HCC827细胞
xy11125 人非小细胞肺癌细胞,H322细胞
xy11126 人非小细胞肺癌细胞,A549细胞
xy11127 人非小细胞肺癌 SW-1573细胞
xy11128 人非小细胞肺癌 H1299细胞
xy11129 人恶性胚胎横纹肌瘤细胞,RD细胞,
xy11130 人恶性胶质瘤细胞,U87 MG细胞
xy11131 人恶性横纹肌肉瘤 PLA-802细胞
xy11132 人恶性黑色素瘤细胞,A375细胞
xy11133 人恶性非霍奇金淋巴瘤患者的自然杀伤细胞,NK-92细胞
xy11134 人多形性恶性胶质瘤 T98G [T98-G]细胞
xy11135 人多发性骨髓瘤细胞,RPMI-8226细胞
TGX-221(p110β Inhibitor)是一种PI3K p110β的选择性抑制剂,它的IC50为5 nM[1]。TGX-221对PI3Kβ的抑制效价比对PI3Kα和PI3Kγ高出约1000倍,比PI3Kδ高出了约40倍[2]。体外实验研究证明TGX-221通过抑制PI3K p110β抑制了ADP诱导的血小板聚集[1]。另外,在Folts-like血栓大鼠模型的研究显示,TGX-221在不改变出血和血压的情况下,通过消除闭塞性血栓的形成来达到抗血栓的作用。因此,TGX-221是目前临床上最普遍的抗血栓药物[1,3]。
靶点
| Targets | p110β |
| IC50 | 5 nM[1] |
TGX-221(p110β Inhibitor)化学特性
| Cas No.: 663619-89-4 | M. Wt.: 364.44 |
| Formula: C21H24N4O2 | Purity: ≥98% |
Synonym: TGX 221, TGX221,Tgx 221, Tgx221 |
|
| Chemical Name: 7-methyl-2-morpholino-9-(1-(phenylamino)ethyl)-4H-pyrido [1,2-a]pyrimidin-4-one |
|
Appearance: White solid |
|
| Solubility: Soluble in DMSO (10 mg/ml) | |
| Storage:Store powder at -20 ºC for the stability of three years. | |
Reference
[1] Jackson SP1, et al. PI 3-kinase p110beta: a new target for antithrombotic therapy. Nat Med. 11(5):507-14(2005).
[2] Kong D1,et al. Advances in development of phosphatidylinositol 3-kinase inhibitors. Curr Med Chem. 16(22):2839-54(2009).
[3] Sturgeon SA1, et al. Advantages of a selective beta-isoform phosphoinositide 3-kinase antagonist, an anti-thrombotic agent devoid of other cardiovascular actions in the rat. Eur J Pharmacol. 587(1-3):209-15(2008).
TGX-221(p110β Inhibitor)
xy11093 人肺巨细胞癌 PG细胞
xy11094 人肺动脉内皮细胞,HPAEC细胞
xy11095 人肺成纤维样细胞,HLF细胞
xy11096 人肺成纤维细胞,HFL1细胞
xy11097 人肺扁平上皮癌细胞,QG-56细胞
xy11098 人肺癌亚历山大细胞系 PLC/PRF/5细胞
xy11099 人肺癌细胞株 MSTO-211H细胞
xy11100 人肺癌细胞系(未分化)Calu-6细胞
xy11101 人肺癌细胞系 Tul-1细胞
xy11102 人肺癌细胞(淋巴结转移) NCI-H292细胞
xy11103 人肺癌细胞,PC9细胞
xy11104 人肺癌细胞,PC9-EGFP-puro细胞
xy11105 人肺癌细胞,PC14细胞
xy11106 人肺癌细胞,NCI-H1975细胞
xy11107 人肺癌细胞,LECPα-1细胞,
xy11108 人肺癌细胞,Human A549细胞
xy11109 人肺癌细胞,H125细胞
xy11110 人肺癌细胞,Calu-1细胞
xy11111 人肺癌细胞,A549细胞
xy11112 人肺癌细胞,A549-EGFP-puro细胞
xy11113 人肺癌细胞,A-427细胞
xy11114 人肺癌细胞,973细胞
xy11115 人肥大细胞白血病细胞,CHMAS细胞
xy11116 人非雄激素依赖型前列腺癌细胞,Tsu-Pr1细胞
xy11117 人非小细胞肺腺癌细胞,NCI-H2087细胞
xy11118 人非小细胞肺腺癌细胞,NCI-H1975细胞
xy11119 人非小细胞肺腺癌细胞,NCI-H157细胞
xy11120 人非小细胞肺癌细胞,NCI-H838细胞
xy11121 人非小细胞肺癌细胞,NCI-H23细胞
xy11122 人非小细胞肺癌细胞,NCIH1650-M3细胞
xy11123 人非小细胞肺癌细胞,NCIH1299细胞
xy11124 人非小细胞肺癌细胞,HCC827细胞
xy11125 人非小细胞肺癌细胞,H322细胞
xy11126 人非小细胞肺癌细胞,A549细胞
xy11127 人非小细胞肺癌 SW-1573细胞
xy11128 人非小细胞肺癌 H1299细胞
xy11129 人恶性胚胎横纹肌瘤细胞,RD细胞,
xy11130 人恶性胶质瘤细胞,U87 MG细胞
xy11131 人恶性横纹肌肉瘤 PLA-802细胞
xy11132 人恶性黑色素瘤细胞,A375细胞
xy11133 人恶性非霍奇金淋巴瘤患者的自然杀伤细胞,NK-92细胞
xy11134 人多形性恶性胶质瘤 T98G [T98-G]细胞
xy11135 人多发性骨髓瘤细胞,RPMI-8226细胞
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