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6个月
- 英文名：
TGX-221（p110β Inhibitor）
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1
- 供应商：
上海信裕
TGX-221（p110β Inhibitor）是一种PI3K p110β的选择性抑制剂，它的IC50为5 nM[1]。TGX-221对PI3Kβ的抑制效价比对PI3Kα和PI3Kγ高出约1000倍，比PI3Kδ高出了约40倍[2]。体外实验研究证明TGX-221通过抑制PI3K p110β抑制了ADP诱导的血小板聚集[1]。另外，在Folts-like血栓大鼠模型的研究显示，TGX-221在不改变出血和血压的情况下，通过消除闭塞性血栓的形成来达到抗血栓的作用。因此，TGX-221是目前临床上最普遍的抗血栓药物[1,3]。
靶点
| Targets | p110β |
| IC50 | 5 nM[1] |
TGX-221（p110β Inhibitor）化学特性
| Cas No.: 663619-89-4 | M. Wt.: 364.44 |
| Formula: C21H24N4O2 | Purity: ≥98% |
Synonym: TGX 221, TGX221,Tgx 221, Tgx221 |
|
| Chemical Name: 7-methyl-2-morpholino-9-(1-(phenylamino)ethyl)-4H-pyrido [1,2-a]pyrimidin-4-one |
|
Appearance: White solid |
|
| Solubility: Soluble in DMSO (10 mg/ml) | |
| Storage：Store powder at -20 ºC for the stability of three years. | |
Reference
[1] Jackson SP1, et al. PI 3-kinase p110beta: a new target for antithrombotic therapy. Nat Med. 11(5):507-14(2005).
[2] Kong D1,et al. Advances in development of phosphatidylinositol 3-kinase inhibitors. Curr Med Chem. 16(22):2839-54(2009).
[3] Sturgeon SA1, et al. Advantages of a selective beta-isoform phosphoinositide 3-kinase antagonist, an anti-thrombotic agent devoid of other cardiovascular actions in the rat. Eur J Pharmacol. 587(1-3):209-15(2008).
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文献和实验Similar to the trypsin inhibitor, the chymotrypsin inhibitor also decreases protein degradability in the intestine, resulting in lower availability of amino acids and peptides for production purposes. This adversely affects growth
city directed primarily toward trypsin (Kunitz inhibitor), and (2) those that have a molecular weight of only 6000 to 10,000 Da with a high proportion of cystine residues and are capable of inhibiting chymotrypsin as well as trypsin at independent
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