17-DMAG, Hydrochloride Salt

17-DMAG, Hydrochloride Salt产品描述
17-DMAG (Alvespimycin, NSC 707545)盐酸盐是一种化学合成的格尔德霉素（geldanamycin）衍生物和水溶性的17-AAG结构类似物，高效抑制HSP90活性，IC₅₀为24 nM。17-DMAG表现出卓越的生物利用度和低体内毒性。体内给药后能广泛分布于组织内，但代谢水平远低于17-AAG ^[1]。17-DMAG特异性结合人Hsp90α的ATPase位点，并抑制其分子伴侣功能 ^[2]。此化合物的抗肿瘤活性强于17-AAG，前者的平均GI₅₀为53 nM，后者为123 nM ^[3]。17-DMAG盐酸盐已经完成晚期、已转移的或者无法切除的实体瘤/淋巴瘤患者的临床I期实验。
靶点

Targets	HSP90
IC50	24 nM [1]

17-DMAG, Hydrochloride Salt化学特性

Cas No.: 467214-21-7	M. Wt.: 653.21
Formula: C32H48N4O8·HCl	Purity: >99%
Synonym: Alvespimycin hydrochloride, Alvespimycin HCl, NSC 707545, KOS-1022
Chemical Name: 17-Demethoxy-17-[[2-(dimethylamino)ethyl]amino]geldanamycin hydrochloride
Appearance: Purple solid
Solubility: Soluble in DMSO (25 mg/ml), ethanol (10 mg/ml), and in water (1 mg/ml)
Storage: Store solid at -20ºC for the stability of three years, protected from exposure to light

储存液配制

储存液（1 ml DMSO）	1 mM	5 mM	10 mM	25 mM	50 mM
质量（mg）	0.6532	3.2661	6.5321	16.3303	32.6605

17-DMAG, Hydrochloride Salt结构式

参考文献

[1] Egorin MJ, et al. Pharmacokinetics, tissue distribution, and metabolism of 17-(dimethylamino- ethylamino)- 17-demethoxygeldanamycin (NSC 707545) in CD2F1 mice and Fischer 344 rats. Cancer Chemother Pharmacol. 49(1):7-19 (2002).

[2] Jez JM, et al. Crystal structure and molecular modeling of 17-DMAG in complex with human Hsp90. Chem Biol. 10(4):361-8 (2003).

[3] Hollingshead M, et al. In vivo antitumor efficacy of 17-DMAG (17-dimethylaminoethylamino -17- demethoxy geldanamycin hydrochloride), a water-soluble geldanamycin derivative. Cancer Chemother Pharmacol. 56(2): 115-25 (2005).
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