17-DMAG, Hydrochloride Salt

17-DMAG, Hydrochloride Salt产品描述
17-DMAG (Alvespimycin, NSC 707545)盐酸盐是一种化学合成的格尔德霉素（geldanamycin）衍生物和水溶性的17-AAG结构类似物，高效抑制HSP90活性，IC₅₀为24 nM。17-DMAG表现出卓越的生物利用度和低体内毒性。体内给药后能广泛分布于组织内，但代谢水平远低于17-AAG ^[1]。17-DMAG特异性结合人Hsp90α的ATPase位点，并抑制其分子伴侣功能 ^[2]。此化合物的抗肿瘤活性强于17-AAG，前者的平均GI₅₀为53 nM，后者为123 nM ^[3]。17-DMAG盐酸盐已经完成晚期、已转移的或者无法切除的实体瘤/淋巴瘤患者的临床I期实验。
靶点

Targets	HSP90
IC50	24 nM [1]

17-DMAG, Hydrochloride Salt化学特性

Cas No.: 467214-21-7	M. Wt.: 653.21
Formula: C32H48N4O8·HCl	Purity: >99%
Synonym: Alvespimycin hydrochloride, Alvespimycin HCl, NSC 707545, KOS-1022
Chemical Name: 17-Demethozk-17-[[2-(dimethylamino)ethyl]amino]geldanamycin hydrochloride
Appearance: Purple solid
Solubility: Soluble in DMSO (25 mg/ml), ethanol (10 mg/ml), and in water (1 mg/ml)
Storage: Store solid at -20ºC for the stability of three years, protected from exposure to light

储存液配制

储存液（1 ml DMSO）	1 mM	5 mM	10 mM	25 mM	50 mM
质量（mg）	0.6532	3.2661	6.5321	16.3303	32.6605

17-DMAG, Hydrochloride Salt结构式

参考文献

[1] Egorin MJ, et al. Pharmacokinetics, tissue distribution, and metabolism of 17-(dimethylamino- ethylamino)- 17-demethozkgeldanamycin (NSC 707545) in CD2F1 mice and Fischer 344 rats. Cancer Chemother Pharmacol. 49(1):7-19 (2002).

[2] Jez JM, et al. Crystal structure and molecular modeling of 17-DMAG in complex with human Hsp90. Chem Biol. 10(4):361-8 (2003).

[3] Hollingshead M, et al. In vivo antitumor efficacy of 17-DMAG (17-dimethylaminoethylamino -17- demethozk geldanamycin hydrochloride), a water-soluble geldanamycin derivative. Cancer Chemother Pharmacol. 56(2): 115-25 (2005).
17-DMAG, Hydrochloride Salt
zk11463 高转移人肝癌细胞,LM3细胞
zk11464 高转移卵巢癌细胞,HO-8910PM细胞
zk11465 高转移肺癌细胞,95-D细胞
zk11466 肝细胞,HL-7702细胞
zk11467 肝卵圆细胞,HOC细胞
zk11468 肝瘤血管内皮细胞,HHVEC 细胞
zk11469 肝癌亚力山大细胞,PLC/PRF/5细胞
zk11470 肝癌细胞,SMMC-7721细胞
zk11471 肝癌细胞,RH-35细胞
zk11472 肝癌细胞,QGY-7703细胞
zk11473 肝癌细胞,QGY-7701细胞
zk11474 肝癌细胞,Hepa 1-6细胞
zk11475 肝癌细胞,Hep G2细胞
zk11476 肝癌细胞,Hep 3B2.1-7细胞
zk11477 肝癌细胞,HCCLM3细胞
zk11478 肝癌细胞,CBRH-7919细胞
zk11479 肝癌细胞,BEL-7405细胞
zk11480 肝癌细胞,BEL-7404细胞
zk11481 肝癌细胞,BEL-7402细胞
zk11482 干酪乳杆菌干酪亚种
zk11483 干酷乳杆菌
zk11484 腹水瘤细胞,SAC-IIC3细胞
zk11485 腹水瘤细胞,SAC-IIB2细胞
zk11486 腹水瘤细胞,S-180细胞
zk11487 副溶血性弧菌
zk11488 负鼠肾细胞,OK细胞,
zk11489 负鼠肾细胞,
zk11490 负鼠(opossum)肾细胞
zk11491 腐败希瓦氏菌
zk11492 福氏志贺氏菌
zk11493 浮游球衣菌
zk11494 弗氏柠檬酸杆菌
zk11495 弗氏链霉菌
zk11496 粪肠球菌(高耐)
zk11497 粪肠球菌
zk11498 粪产碱菌
zk11499 粪产碱杆菌
zk11500 粉状毕赤酵母
zk11501 费氏志贺氏菌
zk11502 肺炎链球菌
zk11503 肺炎克雷伯氏菌
zk11504 肺炎克雷伯菌