Erlotinib埃罗替尼 (OSI-774)( EGFR

Erlotinib埃罗替尼 (OSI-774)( EGFR inhibitor) Erlotinib, Hydrochloride Salt ( EGFR inhibitor)产品描述：

Erlotinib是选择性，强效的EGFR激酶抑制剂，抑制人EGFR酪氨酸激酶的IC50 为2 nM，同时降低完整肿瘤细胞中EGFR的自磷酸化（IC50=20 nM），并抑制DIFI人结肠癌细胞的增殖[1]。Erlotinib抑制表达EGFR的敏感和耐受细胞中EGFR磷酸化，已发现erlotinib对乳腺癌细胞具有一定的作用，其作用不依赖于EGFR和HER2的表达，另外，在许多人肿瘤移植瘤中重要的抗肿瘤活性[2]。Erlotinib也可以抑制JAK2V617F(IC50=20 nM)，并有效抑制JAK2V617F阳性PV造血祖细胞，IC50约为5μM[3]。PDA已经批准erlotinib用于治疗化学治疗失败的晚期或转移性非小细胞癌，并批准erlotinib与gemcitabine联合用于晚期，不可切除的或转移性胰腺癌的治疗。

Erlotinib埃罗替尼 (OSI-774)( EGFR inhibitor) Erlotinib, Hydrochloride Salt ( EGFR inhibitor)基本特性：

CAS号：183321-74-6， 分子式：C22H23N3O4， 分子量：393.44
溶解与保存：

粉末直接保存于-20 ºC，有效期2年。DMSO溶解配制储存液 （100mg/ml）,或ethanol溶解配制储存液 （10mg/ml），需加热。建议分装后-20ºC避光保存，避免反复冻存，至少可存放1个月。

使用浓度：

Erotinib的具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。

Erlotinib埃罗替尼 (OSI-774)( EGFR inhibitor) Erlotinib, Hydrochloride Salt ( EGFR inhibitor)应用实例（仅作参考）：

1)为检测在无胸腺小鼠肝脏中erotinib抑制EGFR自磷酸化的能力，给小鼠腹腔注射1,10,100mg/kg erotinib和100μg 鼠EGF，发现10mg/kg erotinib抑制54%的EGFR自磷酸化，而100mg/kg erotinib的抑制率为93%。为检测erotinib对有丝分裂的作用，用不同浓度的erotinib （0.001, 0.01,0.1,1,10,100μM） 分别和EGF(0.5ng/ml), bFGF(15ng/ml), IGF-I(50ng/ml), PDGF(50ng/ml)过夜孵育，发现erotinib选择性抑制EGF刺激的有丝分裂（IC50=70 nM）[1]。

2）为检测erotinib对CDK2活性的影响，用0.1,1,10μM erotinib处理erotinib敏感的和耐受细胞，发现10μM erotinib处理后，敏感细胞中CDK2活性显著降低，而耐受细胞中CDK2活性没有变化。为检测erotinib敏感性，siRNA转染细胞24h后，用3μM erotinib进行处理，MTT测定细胞活力，发现敲除p27蛋白会降低erotinib诱导的细胞死亡[2]。

注意事项：

♦ 本产品为化学试剂对人体可能有害，请做好安全防护工作，避免直接接触皮肤。

♦ 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

Erlotinib埃罗替尼 (OSI-774)( EGFR inhibitor) Erlotinib, Hydrochloride Salt ( EGFR inhibitor)相关产品信息：
xy-10400R Dishevelled 2蓬乱蛋白2抗体
xy-4313R Defensin alpha 5防御素α5抗体
xy-12394R DTX2锌离子结合蛋白DTX2抗体
xy-12382R EYA3EYA3蛋白抗体
xy-12411R Prickle刺痛感蛋白抗体
xy-13054R eEF1A2翻译延伸因子EF-1 α2抗体
xy-13055R EEF1D延伸因子EF-1δ抗体
xy-13056R EEF1G延伸因子EF-1 γ抗体
xy-13057R Phospho-EEF2 (Thr56 + Thr58)磷酸化真核翻译延长因子2抗体
xy-13058R Phospho-EEF2k (Ser359)磷酸化真核延伸因子激酶2抗体
xy-13059R EFEMP2纤连蛋白4抗体
xy-13061R EFTUD2延伸因子结合蛋白EFTUD2抗体
xy-13062R EGFL6表皮生长因子样蛋白6抗体
xy-13076R ENPP6磷酸酶/磷酸二酯酶家族成员6抗体
xy-13077R ENT1核苷转运蛋白ENT1抗体
xy-13078R ENT2核苷转运蛋白ENT2抗体
xy-13079R Epac2鸟嘌呤核苷酸交换因子4
xy-13081R phospho-EPB41 (Tyr418 + Tyr660)磷酸化红细胞膜条带4.1蛋白抗体
xy-13082R phospho-EphB1 (Tyr928)磷酸化酪氨酸蛋白激酶受体B1抗体
xy-13083R EphB1+EphB2蛋白激酶受体B1+B2抗体
xy-13084R phospho-Ephexin-1 (Tyr179)磷酸化神经细胞鸟苷酸置换因子Ephexin1抗体
xy-13085R phospho-Ephrin B(Ser287)磷酸化Ephrin B抗体
xy-13086R EPLIN恶性肿瘤丢失蛋白EPLIN抗体
xy-13087R phospho-EPO Receptor (Tyr368)磷酸化红细胞生成素受体抗体
xy-13089R Phospho-HER2 (Tyr1139)磷酸化HER2受体抗体
xy-13090R Phospho-HER2 (Tyr1221)磷酸化HER2受体抗体
xy-13091R Phospho-HER2 (Tyr1222)磷酸化HER2受体抗体
xy-13092R Phospho-HER3 (Tyr1276)磷酸化HER3受体抗体
xy-13093R Phospho-HER4 (Tyr1258)磷酸化HER4抗体
xy-13094R Phospho-HER4 (Tyr1056)磷酸化HER4抗体
xy-13096R ERF转录因子ERF抗体
xy-13097R phospho-ERF (Thr526)磷酸化转录因子ERF抗体