Vandetanib(VEGFR and EGFR antagonist Inhibitor)

Vandetanib(VEGFR and EGFR anta

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      Vandetanib(VEGFR and EGFR antagonist Inhibitor)

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      上海信裕

    Vandetanib(VEGFR and EGFR antagonist Inhibitor)产品描述
    凡德他尼 (vandetanib)是一种口服的VEGFR2抑制剂,IC50=40nM。同时,Vandetanib也可以抑制VEGFR3和EGFR,IC50分别为110 nM和500nM[1]。Vandetanib是用于对甲状腺的某些肿瘤的治疗的抗癌药物。它能够抑制VEGFR依赖的肿瘤血管生成以及EGFR和RET依赖性肿瘤细胞的增殖和存活来作用于癌症中的关键信号通路[2]。在移植瘤小鼠中,Vandetanib抑制肿瘤组织中VEGFR-2和EGFR的磷酸化,显著降低了肿瘤的血管密度,增强肿瘤细胞凋亡,抑制肿瘤生长,提高存活率,减少了肝内转移数目,并且上调肿瘤组织中的VEGF,TGF-α和EGF[3]。Vandetanib目前正处于不可切除的局部晚期或转移性遗传的或分散的MTC病人的临床三期研究[4]
    靶点
    Targets VEGFR2
    IC50 40 nM[1]
    Vandetanib(VEGFR and EGFR antagonist Inhibitor)化学特性
    Cas No.: 443913-73-3 M. Wt.: 475.35
    Formula: C22H24BrFN4O2 Purity: ≥99%

    Synonym: ZD-6474,ZD6474, AZD-6474, Caprelsa®.

    Chemical Name: N-(4-bromo-2-fluorophenyl)-6-methoxy-7-((1-methylpiperidin-4-yl)methoxy)quinazolin-4-amine

    Appearance:

    Solubility: Soluble in DMSO (3.6 mg/ml)
    StorageStore powder at -20 ºC for the stability of three years.
    Vandetanib(VEGFR and EGFR antagonist Inhibitor) 结构式
    Vandetanib(VEGFR and EGFR anta
    Reference
    [1] Wedge SR, et al. ZD6474 inhibits vascular endothelial growth factor signaling, angiogenesis, and tumor growth following oral administration. Cancer Res. 62(16):4645-55(2002).
    [2] Herbst RS, et al. Vandetanib (ZD6474): an orally available receptor tyrosine kinase inhibitor that selectively targets pathways critical for tumor growth and angiogenesis. Expert Opin Investig Drugs. 16(2):239-49(2007).
    [3] Inoue K, et al. Vandetanib, an inhibitor of VEGF receptor-2 and EGF receptor, suppresses tumor development and improves prognosis of liver cancer in mice. Clin Cancer Res. 18(14):3924-33(2012).
    [4] Ton GN, et al. Vandetanib: a novel targeted therapy for the treatment of metastatic or locally advanced medullary thyroid cancer. Am J Health Syst Pharm.70(10):849-55(2013).
    Vandetanib(VEGFR and EGFR antagonist Inhibitor)
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    xy10253 小鼠垂体瘤细胞,AtT-20细胞
    xy10254 小鼠垂体瘤 ATT-20细胞,
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    xy10275 小鼠艾氏腹水瘤细胞,ECA细胞,
    xy10276 小鼠β胰岛素瘤细胞,RIN-m5F细胞
    xy10277 小鼠X小鼠 PK136细胞
    xy10278 小鼠T淋巴细胞瘤细胞,Cyc-Tag(S49)细胞
    xy10279 小鼠T淋巴细胞,Cl.Ly1+2-/9细胞
    xy10280 小鼠SRSV转化的3T3细胞,SRSV/3T3细胞
    xy10281 小鼠Mo-MuLv感染的3T3细胞,Mo-MuLV/3T3细胞
    xy10282 小鼠Lewis肺癌细胞,LLC-RFP-puro细胞
    xy10283 小鼠Lewis肺癌瘤株 LLT细胞
    xy10284 小鼠L6565白血病克隆细胞系 L6565细胞
    xy10285 小鼠IL-3依赖性32D细胞
    xy10286 小鼠B细胞杂交瘤细胞,W6/32细胞
    xy10287 小鼠B淋巴细胞杂交瘤细胞,SH3细胞
    xy10288 小鼠B淋巴细胞,WEHI 231细胞
    xy10289 小儿包皮细胞,HFF细胞
    xy10290 小肠结肠炎耶尔森氏菌
    xy10291 涎腺腺样囊性癌细胞,Acc-2细胞
    xy10292 鲜绿青霉
    xy10293 细胞简称

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