3-Deazaneplanocin A

产品描述

3-Deazaneplanocin A (DZNep)是EZH2蛋白的抑制剂，在NSCLC中IC₅₀为0.08-0.24 μM^[1]。赖氨酸甲基转移酶EZH2（KMT6），是抑制性多梳复合物2的一部分，能催化组蛋白H3的27号赖氨酸三甲基化，且与肿瘤细胞的增殖和生长相关^[2]。3- Deazaneplanocin A是3- deazaadenosine环戊烯类似物，最初是作为S-腺苷基-L-高半胱氨酸水解酶的抑制剂而合成的^[3]。现已证实，在培养的人急性髓性白血病（AML）HL-60、OCI-AML3细胞和原代AML细胞中以剂量依赖的方式注入3-Deazaneplanocin A（0.2-1μM）可以逐渐耗尽EZH2蛋白从而抑制组蛋白H3的27号赖氨酸三甲基化^[4]。3-Deazaneplanocin A处理培养的人类白血病细胞可以诱导细胞周期调控蛋白p21, p27和FBXO32表达上调，导致细胞周期停滞和细胞凋亡^[4]。组蛋白去乙酰化酶抑制剂（10毫克/千克）和3-deazaneplanocin A的（10mg/kg）联合使用可协同增强植入AML细胞小鼠的抗白血病效应^[4]。
靶点

靶点	EZH2
IC50（半数有效浓度）	0.08-0.24 μM(NSCLC cell) [1]

3-Deazaneplanocin A化学特性

Cas No.:	分子量:262.3
分子式:C12H14N4O3	纯度: ≥98%
同义名: NSC 617989 DZNep
化学名: 5R-​(4-​amino-​1H-​imidazo[4,​5-​c]pyridin-​1-​yl)-​3-​(hydroxymethyl)-​3-​cyclopentene-​1S,​2R-​diol
外观:结晶固体
溶解: 溶于DMSO (up to 25 mM)
保存：2年 -20℃固体

储存液配制

储存液 (1 ml DMSO体系)	1 mM	5 mM	10 mM	25 mM
质量(mg)	0.2623	1.3115	2.6230	6.5575

3-Deazaneplanocin A结构式

参考文献

[1] Kikuchi J, et al. Epigenetic therapy with 3-deazaneplanocin A, an inhibitor of the histone methyltransferase EZH2, inhibits growth of non-small cell lung cancer cells.Lung Cancer. 78(2):138-43. (2012).
[2]Simon JA, et al. Roles of the EZH2 histone methyltransferase in cancer epigenetics.Mutat Res.647(1-2):21-9 (2008).
[3]Tseng CK, et al. Synthesis of 3-deazaneplanocin A, a powerful inhibitor of S-adenosylhomocysteine hydrolase with potent and selective in vitro and in vivo antiviral activities.J Med Chem.32(7):1442-6. (1989).
[4]Fiskus W, et al. Combined epigenetic therapy with the histone methyltransferase EZH2 inhibitor 3-deazaneplanocin A and the histone deacetylase inhibitor panobinostat against human AML cells.Blood.114(13):2733-43 (2009).
3-Deazaneplanocin A
xy-6852R Alpha 1 Acid Glycoproteinα1酸性糖蛋白1/类粘蛋白1抗体
xy-7565R Alpha 1 acid glycoprotein 2α1酸性糖蛋白2抗体（类粘蛋白2）
xy-4610R phospho-AQP2(Ser264+261)磷酸化水通道蛋白2抗体
xy-1907R ATTY细胞酪氨酸转氨酶抗体
xy-1930R Vasopressin抗利尿激素/血管升压素/加压素/血管加压素抗体
xy-1960R ABCF1ATP结合盒蛋白家族GCN20F家族1抗体
xy-2405R AKR1B1醛糖还原酶抗体
xy-0945R Serum albumin人血清白蛋白抗体
xy-0935R Anthrax炭疽菌抗体（采用活疫苗制备）
xy-1531R ATF4活化转录因子4抗体
xy-0299R Adenylate Kinase 1腺苷酸激酶-1抗体
xy-1571R F-Actin纤维状肌动蛋白抗体
xy-1176R Agrin聚集蛋白抗体
xy-0037M AIF调亡诱导因子抗体
xy-0037R AIF调亡诱导因子抗体
xy-0097R ALK间变型淋巴瘤激酶抗体
xy-0840R AMACRα-甲基酰基辅酶A消旋酶抗体
xy-1562R Annexin A1膜粘连蛋白A1抗体
xy-3602R ATG1/ULK1自噬相关蛋白1抗体
xy-2199R beta Amyloid 1-16β淀粉样肽1-16/Aβ1-16 抗体
xy-1565R APCDD1腺瘤性息肉调节蛋白抗体
xy-1632R APPL1衔接因子蛋白含pH域蛋白1抗体
xy-2506R AQP7水通道蛋白-7抗体
xy-2532R ALT1/Alanine Transaminase谷丙氨酸氨基转移酶1抗体
xy-2936R ARHG7p21活化蛋白激酶ARHG7抗体
xy-6465R phospho-APE(Ser1417)磷酸化肌动蛋白结合蛋白Girdin抗体
xy-2640R ADO2-氨基乙硫醇双加氧酶抗体
xy-2097R Angiotensin II Type 1 Receptor血管紧张素Ⅱ-1型受体抗体
xy-10217R ADORA2B腺苷A2b受体/神经生长因子1受体抗体
xy-5850R ADAM19去整合素样金属蛋白酶19抗体
xy-5958R AF 4 protein原癌基因AF4蛋白抗体
xy-5861R ADAMTSL1整合素样金属蛋白酶与凝血酶样1蛋白抗体
xy-5862R ADAMTSL2整合素样金属蛋白酶与凝血酶样2蛋白抗体