Bicalutumide

产品描述

Bicalutumide是一种最有效、应用最广泛的AR抑制剂，其IC₅₀为0.16 μM，可以使AR与胞质热休克蛋白的结合更加稳定^[1]。Bicalutumide通过刺激结合在DNA上的无转录活性的AR的装配、改变共激活因子（或辅助抑制因子）的活性抑制非雄性激素依赖的前列腺癌^[1]。体外实验表明将ridaforolimus和bicalutamide结合使用，同时抑制AR和mTOR信号通路能更有效的抑制前列腺癌的增殖^[2]。药效学分析证实，组合治疗可以完全抑制住两个通路^[2]。同时，体内实验表明ridaforolimus和bicalutamide结合使用强效抑制肿瘤生长同时也引起血浆PSA水平的降低。然而，有研究表明bicalutamide可以引起急性药物性肝损伤，目前该药物已停止临床应用^[3]。
靶点

靶点	androgen receptor (AR)
IC50（半数有效浓度）	0.16 μM [1]

Bicalutumide化学特性

Cas No.: 90357-06-5	分子量: 430.37
分子式: C18H14F4N2O4S	纯度: >99%
同义名: CDX, ICI 176334, Casodex®, Cosudex®, Calutide®, Kalumid®
化学名: N-[4-cyano-3-(trifluoromethyl)phenyl]-3-[(4-fluorophenyl)sulfonyl]-2-hydroxy-2-methyl-propanamide
外观: 粉末
溶解: 溶于DMSO (Up to 100 mM)
保存：：3年 -20℃粉状

储存液配制

储存液 (1 ml DMSO体系)	1 mM	5 mM	10 mM	25 mM	50 mM	100 mM
质量(mg)	0.4304	2.1519	4.3037	10.7593	21.5185	43.0370

Bicalutumide结构式

参考文献

[1] Clegg NJ, et al. ARN-509: a novel antiandrogen for prostate cancer treatment. Cancer Res. 72(6):1494-503(2012).
[2] Squillace RM, et al. Synergistic activity of the mTOR inhibitor ridaforolimus and the antiandrogen bicalutamide in prostate cancer models. Int J Oncol. 41(2):425-32 (2012).
[3] Hussain S, et al. Bicalutamide-induced hepatotoxicity: A rare adverse effect. Am J Case Rep. 15:266-70(2014).
Bicalutumide
xy-5150R Girdin肌动蛋白结合蛋白Girdin抗体
xy-9028R AKAP2蛋白激酶A2抗体
xy-2133R AT2R2血管紧张素Ⅱ受体2抗体
xy-9671R ASH1LASH1蛋白抗体
xy-11385R AADACL2芳香乙酰胺脱乙酰基酶样蛋白2抗体
xy-11388R AAMP血管内皮细胞迁移蛋白抗体
xy-6274R AKR1B10醛糖还原酶相关蛋白质抗体
xy-6275R AKR1C2胆汁酸结合蛋白DDH2抗体
xy-5918R ANGPTL3血管生成素样蛋白3抗体
xy-6276R Acylglycerol Kinase甘油酯激酶线粒体抗体
xy-6189R phospho-alpha Adducin(Ser726)磷酸化内收蛋白a1抗体
xy-4232R ATG16L2自噬体ATG16L2蛋白抗体
xy-6289R ACPT睾丸酸性磷酸酶抗体
xy-6291R Acid Phosphatase酸性磷酸酶抗体
xy-4287R AKIP极光激酶A相互作用蛋白1抗体
xy-7095R APOL6载脂蛋白样蛋白6抗体
xy-7096R ARTS凋亡相关蛋白TGFb信号抗体
xy-11381R A2LD1A2LD1蛋白抗体
xy-11382R A4GNTα1,4-N-乙酰葡糖胺转移酶α4Gn-T抗体
xy-11384R AADAC芳香乙酰胺脱乙酰基酶抗体
xy-11387R AADACL4芳香乙酰胺脱乙酰基酶样蛋白4抗体
xy-11390R AASDHPPT氨基乙二酸半醛脱氢酶磷酸泛酰巯基乙胺转移酶抗体
xy-11391R AASS赖氨酸酮戊二酸还原酶抗体
xy-8728R ANKRD6锚蛋白重复域6抗体
xy-11397R Arginase II精氨酸酶2抗体
xy-11401R AKR1C3醛固酮还原酶家族1成员C3抗体
xy-11408R ACTHR促肾上腺皮质激素受体
xy-11415R AGRP褐黑素相关蛋白ART抗体
xy-11426R Adrenodoxin肾上腺皮质线粒体铁氧还蛋白抗体
xy-11807R AdracalinAllgrove综合征相关蛋白抗体
xy-10180R AAV5 capsid protein VP1腺相关病毒5 VP1抗体
xy-11797R ALDH3A2脂肪醛脱氢酶抗体
xy-11598R AVPR1A抗利尿激素1A抗体
xy-11800R AVPR1B抗利尿激素受体1B抗体