BI-D1870

产品描述

BI-D1870是一种细胞渗透性的，ATP竞争性的RSK抑制剂，作用于RSK1,RSK2,RSK3和RSK4时，IC₅₀分别为31 nM, 24 nM, 18 nM和15 nM。其作用于RSK时比作用于MST2， GSK-3β， MARK3， CK1和Aurora B的选择性高10-100倍 ^[1]。BI-D1870作用于RSK N末端结构域而非C-末端结构域，它能阻止人293细胞和大鼠-2细胞RSK介导的佛波醇酯和EGF诱导的糖原合酶激酶3β和LKB1的磷酸化 ^[1]。BI-D1870剂量相关的抑制OSCC细胞的增殖，并能通过调节P21及其他细胞周期调控因子诱导细胞G2/M期阻滞 ^[2]。BI-D1870能完全阻止γIR诱导的p53缺失的HCT116细胞的细胞凋亡，并能诱导MCF-7 / CASP3乳腺癌细胞衰老，而在p21基因缺失的相应细胞中没有这些功能^[3]。

靶点

靶点	RSK4	RSK3	RSK2	RSK1
IC50（半数有效浓度）	15 nM [1]	18 nM [1]	24 nM [1]	31 nM [1]

BI-D1870化学特性

Cas No.: 501437-28-1	分子量.: 391.42
分子式: C19H23F2N5O2	纯度: >97%
同义名: BI D1870
化学名: 2-(3,5-difluoro-4-hydroxyanilino)-5,7-dimethyl-8-(3-methylbutyl)-7H-pteridin-6-one
外观: 浅橙色固体
溶解: 溶于DMSO (up to 100 mM)
保存：：3年 -20℃粉状

储存液配制

储存液 (1 ml DMSO体系)	1 mM	5 mM	10 mM	25 mM	50 mM	100 mM
质量(mg)	0.3914	1.9571	3.9142	9.7855	19.5710	39.1420

BI-D1870结构式

参考文献

[1] Sapkota GP, et al. BI-D1870 is a specific inhibitor of the p90 RSK (ribosomal S6 kinase) isoforms in vitro and in vivo. Biochemical Journal.401 (Pt 1):29-38(2007).
[2] Chiu CF, et al. Antitumor effects of BI-D1870 on human oral squamous cell carcinoma. Cancer Chemother Pharmacol. 73(2):237-47(2014).
[3] Neise D F, et al. The p90 ribosomal S6 kinase (RSK) inhibitor BI-D1870 prevents gamma irradiation-induced apoptosis and mediates senescence via RSK- and p53-independent accumulation of p21WAF1/CIP1. Cell Death Dis. 4:e859(2013).
BI-D1870
xy-2410R ABP雄激素结合蛋白抗体
xy-1576R ALR肝再生增强因子抗体
xy-0112R Amyloid Precursor ProteinAPP/ABPP淀粉样肽前体蛋白抗体
xym-1621M AFP(A2)甲胎蛋白单克隆抗体（包被）
xym-1622M AFP(A4)甲胎蛋白单克隆抗体(检测)
xy-1477R ARFIP1 ADP核糖基化因子结合蛋白1抗体
xy-1416R AHR芳香烃受体抗体
xy-1528R ATRN吸引素抗体
xy-1627R ABCA1腺苷三磷酸结合盒转运体A1抗体
xy-2056R AKT2蛋白激酶B2
xy-0677R Angiopoietin 2血管生成素2抗体
xy-0114R Aromatase芳香化酶/细胞色素P450/雌激素合成酶抗体
xy-1456R Adenosine Receptor A2a腺苷A2A受体抗体
xy-1473R AKAP95蛋白激酶A锚定蛋白95抗体
xy-4189R ASBT顶膜钠依赖性胆盐转运体蛋白抗体
xy-4195R ADAM8去整合素样金属蛋白酶8抗体
xy-11386R AADACL3芳香乙酰胺脱乙酰基酶样蛋白3抗体
xy-12444R ACN9ACN9蛋白抗体
xy-2167R ADAR1 (N-terminus)双链RNA腺苷酸脱氨基酶抗体（N端）
xy-2771R AMPK alpha 2腺苷单磷酸活化蛋白激酶α2抗体
xy-2778R ADK腺苷酸激酶抗体
xy-13780R A2ML1α2巨球蛋白样蛋白1抗体 α2ML1
xy-13814R APR3细胞凋亡相关蛋白3抗体
xy-10196R Actin肌动蛋白α/α-SMA/α Actin抗体
xy-12331R ABCB7ATP结合蛋白家族7抗体
xy-12349R ASCL2ASCL2蛋白抗体
xy-12534R phospho-Ataxin 1(Ser775)磷酸化脊髓小脑失调症蛋白1抗体
xy-12535R phospho-ATF1 (Ser63)磷酸化活化转录因子1抗体
xy-12536R phospho-ATF2 (Ser480)磷酸化活化复制因子2抗体
xy-12537R phospho-ATF2 (Thr51 + Thr53)磷酸化活化复制因子2抗体
xy-12538R phospho-ATF2 (Thr69 + Thr51)磷酸化活化复制因子2抗体
xy-12539R phospho-ATF2 (Thr73 + Thr55)磷酸化活化复制因子2抗体
xy-12541R phospho-ATF2 (Thr71 + Thr53)磷酸化活化复制因子2抗体