Semaxanib

Semaxanib产品描述

Semaxanib (SU5416)是一种有效的VEGFR（Flk-1 / KDR）自体磷酸化抑制剂，其IC₅₀为1.23 μM。Semaxanib对VEGFR的选择性是PDGFRβ的20倍，对EGFR, InsR和FGFR没有抑制活性^[1]。体外实验中Semaxanib能抑制VEGF依赖的人内皮细胞有丝分裂而不抑制肿瘤细胞增殖 ^[1]。Semaxanib具有强效的抗血管生成活性，能导致肿瘤微血管总血管和功能血管密度的降低^[2]。Semaxanib与EGCG具有协调作用，能抑制肿瘤血管生成和生存因子，并诱导人类恶性神经母细胞瘤SH-SY5Y和SK-N-BE2细胞周期停滞，促进细胞凋亡 ^[3]。Semaxanib已进入III期临床试验用于治疗大肠癌。

靶点

靶点	VEGFR2/Flk1
IC50（半数有效浓度）	1.23 μM [1]

Semaxanib化学特性

Cas No.: 194413-58-6	分子量: 238.28
分子式: C15H14N2O	纯度: >98%
同义名: SU5416, Semaxinib, Semoxind, Semaxnib, SU-5416
化学名: (3Z)-3-[(3,5-dimethyl-1H-pyrrol-2-yl)methylidene]-1H-indol-2-one
外观: 黄色至橙色的固体粉末
溶解: 溶于DMSO (up to 50 mM)
保存：：3年 -20℃粉状

储存液配制

储存液 (1 ml DMSO体系)	1 mM	5 mM	10 mM	25 mM	50 mM
质量(mg)	0.2383	1.1914	2.3828	5.9571	11.9142

Semaxanib结构式

参考文献

[1] Fong TA, et al. SU5416 is a potent and selective inhibitor of the vascular endothelial growth factor receptor (Flk-1/KDR) that inhibits tyrosine kinase catalysis, tumor vascularization, and growth of multiple tumor types. Cancer Res. 59(1):99-106(1999).
[2] Vajkoczy P, et al. Inhibition of tumor growth, angiogenesis, and microcirculation by the novel Flk-1 inhibitor SU5416 as assessed by intravital multi-fluorescence videomicroscopy. Neoplasia. 1999 Apr;1(1):31-41. Erratum in: Neoplasia. 11(2):183(1999).
[3] Mohan N, et al. SU5416 and EGCG work synergistically and inhibit angiogenic and survival factors and induce cell cycle arrest to promote apoptosis in human malignant neuroblastoma SH-SY5Y and SK-N-BE2 cells. Neurochem Res. 36(8):1383-96(2011).

Semaxanib

xy-8543R Pancreatic hormone胰腺激素抗体
xy-9844R PLGLB2纤溶酶相关蛋白B2抗体
xy-9435R PAPOL A+B+G多聚合酶α/β/γ抗体
xy-11198R ProSAPiP1 含脯氨酸突触相关蛋白相互作用蛋白1抗体
xy-11197R PRPH2外周蛋白2抗体
xy-11176R Pregnancy zone protein妊娠区带蛋白PZP抗体
xy-9548R PGGT1B蛋白香叶烯基转移酶1β（FTβ）抗体
xy-11134R PCDHB15原钙粘蛋白15抗体
xy-11136R PCDHB2原钙粘蛋白β2抗体
xy-11138R PCDHB4原钙粘蛋白β4抗体
xy-11143R PCDHGA10原钙粘蛋白γ10抗体
xy-11144R PCDHGA4原钙粘蛋白γA4抗体
xy-11145R PCDHGA2原钙粘蛋白γA2抗体
xy-11147R PCDHGA5原钙粘蛋白γA5抗体
xy-11148R PCDHGA7原钙粘蛋白γA7抗体
xy-11149R PCDHGA8原钙粘蛋白γA8抗体
xy-11150R PCDHGA9原钙粘蛋白γA9抗体
xy-11151R PCDHGA11原钙粘蛋白γA11抗体
xy-11152R PCDHGA12原钙粘蛋白γA12抗体
xy-11153R PCDHB12原钙粘蛋白β12抗体
xy-11154R PCDHB3原钙粘蛋白β3抗体
xy-11155R PCDHGB1原钙粘蛋白γB1抗体
xy-11156R PCDHGB2原钙粘蛋白γB2抗体
xy-11157R PCDHGB4原钙粘蛋白γB4抗体
xy-11158R PCDHGB6原钙粘蛋白γB6抗体
xy-11159R PCDHGC3原钙粘蛋白γC3抗体
xy-11160R PCDHGC4原钙粘蛋白γC4抗体
xy-11327R PTP zeta磷酸蛋白聚糖PTPRZ抗体
xy-11328R PTPN5/STEP神经特异蛋白酪氨酸磷酸酶N5抗体
xy-8688R POD1足细胞表达蛋白/转录因子21抗体
xy-0183R progesterone receptor孕激素受体抗体
xy-11354R Piccolo神经细胞突触蛋白PCLO抗体
xy-6456R PEN2 早老素γ分泌酶2抗体
xy-8337R PANK1泛酸激酶1抗体