ALK5 Inhibitor

产品描述

ALK5 Inhibitor (RepSox) 是一种细胞渗透性的，ATP竞争的ALK5抑制剂，其IC₅₀为23 nM。ALK5 Inhibitor能阻止ALK5自体磷酸化，IC₅₀为4 nM ^[1]。RepSox能够在细胞重编程中通过抑制广泛表达的转化生长因子-β(Tgf-β)信号，从而取代Sox2，进而导致Nanog的持续表达，实现无Sox2的细胞重编程 ^[2]。ALK5 Inhibitor能通过抑制Tgf-β减少Tim-3的表达，并能通过增加抑制AML分化的CXCL12和MYC而减缓CD34(+) AML细胞的衰退^[3]。ALK5 Inhibitor产生iPSCs仅需要转入Oct4和Klf4两个因子,成功取代Sox2和c-Myc。在处理被困在部分重新编程状态的稳定中间体细胞（过表达Oct4,Klf5和c-Myc细胞）时，ALK5 Inhibitor被认为是产生iPSCs最有效的小分子 ^[4]。

靶点

靶点	ALK5
IC50（半数有效浓度）	4 nM [1]

ALK5 Inhibitor化学特性

Cas No.: 446859-33-2	分子量: 287.32
分子式: C17H13N5	纯度: ≥98%
同义名: RepSox, ALK5 Inhibitor II，E-616452, SJN 2511
化学名: 2-[5-(6-methylpyridin-2-yl)-1H-pyrazol-4-yl]-1,5-naphthyridine
外观: 灰白色固体
溶解: 溶于DMSO (up to 100 mM)
保存：：3年 -20℃粉状

储存液配制

储存液 (1 ml DMSO体系)	1 mM	5 mM	10 mM	25 mM	50 mM	100 mM
质量(mg)	0.2873	1.4366	2.8732	7.1830	14.3660	28.7320

ALK5 Inhibitor结构式

参考文献

[1] Gellibert F, et al. Identification of 1,5-naphthyridine derivatives as a novel series of potent and selective TGF-beta type I receptor inhibitors. J Med Chem. 47(18):4494-506(2004).
[2] Ichida JK, et al. A small-molecule inhibitor of tgf-Beta signaling replaces sox2 in reprogramming by inducing nanog. Cell Stem Cell.;5(5):491-503(2009).
[3] Jajosky AN, et al. RepSox slows decay of CD34+ acute myeloid leukemia cells and decreases T cell immunoglobulin mucin-3 expression. Stem Cells Transl Med. 3(7):836-48(2014).
[4] Solanki A, Lee KB. A step closer to complete chemical reprogramming for generating iPS cells. Chembiochem.11 (6):755-7(2010).
ALK5 Inhibitor
xy-9755R ANKRD26锚蛋白重复结构域蛋白26抗体
xy-9756R ANKRD26锚蛋白重复结构域蛋白26抗体
xy-0728R ACY3丙型肝炎病毒核结合蛋白-1抗体
xy-9102R ARSK芳香基硫酸酯酶K抗体
xy-2409R Amphiphysin神经元突触前膜蛋白抗体
xy-2415R Ankyrin G锚定蛋白G抗体
xy-0189R Actin肌动蛋白α/α-SMA/α Actin抗体
xy-1208R ADAMTS1整合素样金属蛋白酶与凝血酶1型抗体
xy-0733R ADAMTS7(NT)整合素样金属蛋白酶与凝血酶1型-7抗体 (N端抗体)
xy-0433R ADAMTS7整合素样金属蛋白酶与凝血酶1型-7抗体
xy-1114R beta Adducin内收蛋白抗体
xy-1164R ADFP脂肪组织分化相关蛋白抗体
xy-0610R Adiponectin Receptor 1脂联素受体1抗体
xy-0090R ADM R肾上腺髓质素受体抗体
xy-0471R Adiponectin脂联素抗体
xy-0007R ADM肾上腺髓质素抗体
xy-1225R Adenosine A3 Receptor腺苷受体A3抗体
xy-1062R ADRA2ADRA2肾上腺素能受体2抗体
xy-0498R ADRB1肾上腺素能受体β1抗体
xy-0947R ADRB2肾上腺素能受体β2/β2-AR抗体
xy-1158R AGEs晚期糖基化终末产物抗体
xy-1223R Aggrecan1软骨蛋白聚糖抗体
xy-9516R ALAS-E5-氨基乙酰丙酸合酶1抗体
xy-1282R ASPP1p53凋亡刺激蛋白1抗体
xy-1283R ASPP2P53凋亡刺激蛋白2抗体
xy-0801R ARIP2B激活素受体2B抗体
xy-2509R AIMP2AIMP2抗体
xy-2511R ACHE乙酰胆碱酶抗体
xy-9527R ALAS15-氨基乙酰丙酸合酶1抗体
xy-1697R alpha Defensin 1防御素α1/3抗体
xy-1727R ABCG4ABC膜转运蛋白抗体
xy-2221R ATEXPA10植物延长蛋白（拟南芥）
xy-2251R A RafA-Raf抗体
xy-3371R Phospho-A Raf(Ser299)磷酸化A-Raf抗体
xy-9517R AMPD3红细胞腺苷脱氨酶3抗体