Pazopanib

产品描述

Pazopanib是一种多靶点小分子抑制剂，能有效抑制VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDGFR, FGFR, c-Kit和c-Fms，IC₅₀分别为10 nM, 30 nM, 47 nM, 84 nM, 74 nM, 140 nM 和146 nM ^[1]。Pazopanib能显著减少光诱导的VEGF和血小板衍化生长因子的表达和分泌 ^[1]。Pazopanib通过诱导G1期阻滞直接抑制滑膜肉瘤细胞的生长，并能抑制Pazopanib敏感的滑膜肉瘤细胞PI3K-AKT信号通路。Pazopanib也能抑制移植瘤的生长 ^[3]。Pazopanib能抑制ATC细胞克隆形成，并在体内外试验中能增强紫杉醇诱导的有丝分裂阻塞 ^[4]。Pazopanib已进入II期临床试验用于治疗肾细胞癌等其他实体瘤。

靶点

靶点	VEGFR1	VEGFR2	VEGFR3	PDGFR	FGFR	c-Kit	c-Fms
IC50	10 nM [1]	30 nM [1]	47 nM [1]	84 nM [1]	74 nM [1]	140 nM[1]	146 nM[1]

Pazopanib化学特性

Cas No.: 444731-52-6	分子量: 437.52
分子式: C21H23N7O2S	纯度: >99%
同义名: GW-786034, Armala, Votrient
化学名: 5-[[4-[(2,3-dimethylindazol-6-yl)-methylamino]pyrimidin-2-yl]amino]-2-methylbenzenesulfonamide
外观: 白色固体粉末
溶解: 溶于DMSO (up to 100 mM)
保存：：3年 -20℃粉状

储存液配制

储存液 (1 ml DMSO体系)	1 mM	5 mM	10 mM	25 mM	50 mM	100 mM
质量(mg)	0.4375	2.1876	4.3752	10.9380	21.8759	43.7518

Pazopanib结构式

[1] Harris PA, et al. Discovery of 5-[[4-[(2,3-dimethyl-2H-indazol-6-yl)methylamino]-2- pyrimidinyl]amino]-2-methyl-benzenesulfonamide (Pazopanib), a novel and potent vascular endothelial growth factor receptor inhibitor. J Med Chem. 51(15):4632-40(2008).

[2] Kernt M, et al. Inhibitory activity of ranibizumab, sorafenib, and pazopanib on light-induced overexpression of platelet-derived growth factor and vascular endothelial growth factor A and the vascular endothelial growth factor A receptors 1 and 2 and neuropilin 1 and 2. Retina. 32(8):1652-63(2012).
[3] Hosaka S, et al. A novel multi-kinase inhibitor pazopanib suppresses growth of synovial sarcoma cells through inhibition of the PI3K-AKT pathway. J Orthop Res. 30(9):1493-8(2012).
[4] Isham CR, et al. Pazopanib Enhances Paclitaxel-Induced Mitotic Catastrophe in Anaplastic Thyroid Cancer. Science translational medicine. 5(166):166ra3(2013).
Pazopanib
xy-4958R PCGF1表观抑制因子Polycomb家族成员PCGFl蛋白抗体
xy-12070R P2Y10G蛋白偶联嘌呤受体p2y10抗体
xy-0190R PACAP-27/38腺苷酸环化酶激活肽-27/38抗体
xy-0534R p19ARFp19ARF抑癌基因抗体
xy-0741R CDKN1Ap21蛋白抗体
xy-1204R P2Y1P2Y1受体抗体/嘌呤受体抗体
xy-0427R P311 protein神经再生相关蛋白抗体
xy-0637R P38 MAPK丝裂原活化蛋白激酶p38α抗体
xy-1069R proCNP促尿钠排泄肽前体C抗体
xy-0739R PAP2c磷脂酸磷酸酶2C抗体
xy-1199R PAX1配对盒基因1抗体
xy-1187R PAX2配对盒基因2抗体
xy-3520R PAK2p21激活激酶2抗体
xy-3534R PLC beta 3磷酯酶Cβ3抗体
xy-3328R Phospho-PEA15 (Ser104)磷酸化星形胶质细胞PEA15抗体
xy-3329R Phospho-PEA15(Ser116)磷酸化星形胶质细胞PEA15抗体
xy-1712R Pan Cytokeratin广谱细胞角蛋白PCK抗体
xy-4550R Pectinesterase果胶酶抗体
xy-9321R PRPF4PRPF4蛋白抗体
xy-2036R Penicillin G青霉素G抗体
xy-6976R Phospholipase C beta 1磷酯酶Cβ1抗体
xy-7619R PSRC1富含脯氨酸/丝氨酸卷曲螺旋蛋白1抗体
xy-6966R p47-phoxNADPH氧化酶活化蛋白p47抗体
xy-9349R Proteasome 19S S7蛋白酶体PRS7抗体
xy-9350R Proteasome 20S C2蛋白酶体PSMα1抗体
xy-9351R Proteasome 20S alpha 2蛋白酶体PSMα2抗体
xy-9355R Proteasome 20S alpha 6蛋白酶体PSMα6抗体
xy-9356R PSMA7蛋白酶体PSMα7抗体
xy-9612R PIBF1孕酮诱导阻断因子1抗体
xy-9623R PARP16多腺苷二磷酸多聚酶16抗体
xy-9605R PITX2成对样同源结构域转录因子2抗体
xy-6972R RNA polymerase IIRNA聚合酶II抗体
xy-1364R PHLDA1T淋巴细胞凋亡相关蛋白TDAG51抗体
xy-1372R PSMD9蛋白酶调解因子9抗体