Asenapine

产品描述

Asenapine是一种多靶点受体拮抗剂，包括血清素5-HT1A（pK_i=8.6 nM），5-HT1B（8.4），5-HT2A（10.2），5-HT2B（9.8），5-HT2C（10.5），5-HT5A（8.8），5-HT6（9.5）和5-HT7（9.9）受体，肾上腺素α1（8.9），α2A（8.9），α2B（9.5）和α2C（8.9）受体,多巴胺D1（8.9），D 2（8.9），维生素D3（9.4）和D4（9.0）受体和组胺H1（9.0）和H 2（8.2）受体^[1]。Asenapine对毒蕈碱受体的拮抗作用很弱 ^[2]。Asenapine以剂量依赖的方式提高内侧额叶前皮质和海马体多巴胺及乙酰胆碱释放，并具有促进认知的特性^[3]。Asenapine能阻滞大鼠伏核内多巴胺多动效应，在多巴胺诱导的精神分裂多动症模型中，Asenapine能逆转多巴胺中断反应，与其他抗精神病药一致。Asenapine在欧盟已获准用于治疗双相Ⅰ型障碍相关的中度至重度狂躁症。

靶点

Asenapine化学特性

Asenapine储存液配制

参考文献

[1] Meltzer HY, et al. Classification of typical and atypical antipsychotic drugs on the basis of dopamine D-1, D-2 and serotonin2 pKi values. J Pharmacol Exp Ther. 251(1):238-46(1989).

[2] Bishara D, Taylor D. Upcoming agents for the treatment of schizophrenia: mechanism of action, efficacy and tolerability. Drugs.68(16):2269–2292(2008).

[3] Qin R, Chen Y, Li M. Repeated asenapine treatment produces a sensitization effect in two preclinical tests of antipsychotic activity. Neuropharmacology. (2013).

[4] Minassian A, Young JW. EVALUATION OF THE CLINICAL EFFICACY OF ASENAPINE IN SCHIZOPHRENIA. Expert opinion on pharmacotherapy. 11(12):2107-2115(2010).

Asenapine
xy-11734R NDUFS7线粒体复合物NDUFS7蛋白抗体
xy-11736R NPC2尼曼匹克C2前体蛋白抗体
xy-11738R Nmnat1烟酰胺腺嘌呤二核苷酸酶1抗体
xy-10197R nNOS 一氧化氮合成酶-1抗体（神经型）
xy-12314R NKX6.1转录因子相关蛋白NKX6.1抗体
xy-12345R NCKAP1L造血蛋白1抗体
xy-10075R Nidogen2骨巢蛋白抗体
xy-4028R NUP54NUP54抗体
xy-3695R NTF97亲核素β1抗体
xy-7124R NMDA epsilon 1谷氨酸受体NMDAζ1抗体
xy-8483R NMDA epsilon 2谷氨酸受体NMDAζ2抗体
xy-3692R Neurogenin 2神经元素2抗体
xy-3688R NDRG3抑癌基因NDRG3抗体
xy-3682R Nox1有丝分裂氧化酶1抗体
xy-3683R NADPH oxidase 3NADPH oxidase 3抗体
xy-3684R NADPH oxidase 4NADPH氧化酶NOX家族的成员4抗体
xy-7714R CDCA1细胞分裂周期相关蛋白1抗体
xy-2680R NFAM1NFAM1抗体
xy-11897R NEURL环指蛋白67抗体
xy-6043R NBL1神经母细胞瘤抑瘤蛋白1抗体
xy-3886R NCF1嗜中性粒细胞胞浆因子1抗体
xy-3888R NDUFS3线粒体复合物NDUFS3蛋白抗体
xy-6210R NRIP雄激素受体复合物相关蛋白/核受体相互作用蛋白抗体
xy-4210R C9orf1569号染色体开放阅读框156抗体
xy-2952R NFAT4核因子活化T细胞胞浆蛋白3抗体
xy-6552R NANOGP8干细胞转录因子NANOGP8抗体
xy-5804R NAIP神经细胞凋亡抑制蛋白抗体
xy-6721R NLG1肾病样蛋白2抗体
xy-5811R NUAK2SNF1/AMP激酶相关激酶2抗体
xy-4814R Newcastle disease virus鸡新城疫疫苗（鸡瘟4型混合病毒）抗体
xy-11170R NXPH1神经外营养蛋白1抗体
xy-11502R NENF神经源性神经营养因子抗体
xy-11533R Proprotein Convertase 2神经内分泌转化酶2抗体
xy-11531R NPW/Neuropeptide W神经肽W抗体