Droxinostat

产品描述

Droxinostat(NS 41080)是一种选择性的HDAC抑制剂，最有效作用于HDACs 6和8，IC₅₀为2.47μM和1.46 μM，比作用于HDAC3选择性高8倍，对HDAC1， 2， 4， 5， 7， 9，和10没有抑制作用^[1]。Droxinostat最初作为PPC-1细胞对FAS 和TRAIL的敏化剂，通过下调c-Fas相关死亡区域样的白细胞介素-1类似转换酶抑制蛋白(c-FLIP)^[1]。30 μM Droxinostat 处理携带PPC-1 细胞的SCID小鼠模型，作用于PPC-1细胞，降低肿瘤形成^[2]。Droxinostat使其他癌细胞系包括PC-3, DU-145, T47D和OVCAR-3（但是不包括LNCaP和MB-MDA-468）更易发生失巢凋亡，或者发生CH-11诱导的凋亡^[2]。然而, 直到现在Droxinostat的直接靶点还没发现。研究发现，在组蛋白乙酰酶 (HDAC) 1-10亚型中, Droxinostat 选择性抑制HDAC3, 6,和8, IC₅₀分别为 16.9 μM, 2.47 μM和1.46 μM, 而对其他HDAC成员效果不明显，IC₅₀ > 20 μM^[3]。10 μM-100 μM Droxinostat 作用于MCF-7 乳腺癌细胞，通过降低c-FLIPL和c-FLIPS表达,降低细胞存活，和诱导凋亡使细胞更易发生凋亡^[4]。

靶点

Droxinostat化学特性

Droxinostat储存液配制

参考文献

[1] Schimmer AD, et al. Identification of small molecules that sensitize resistant tumor cells to tumor necrosis factor-family death receptors. Cancer Res. 66(4):2367-75(2006).

[2] Mawji IA, et al. Critical role for Fas-associated death domain-like interleukin-1-converting enzyme-like inhibitory protein in anoikis resistance and distant tumor formation. J Natl Cancer Inst. 99(10):811-22(2007).

[3] Wood TE, et al. Selective inhibition of histone deacetylases sensitizes malignant cells to death receptor ligands. Mol Cancer Ther. 9(1):246-56(2010).

[4] Bijangi-Vishehsaraei K, et al. 4-(4-Chloro-2-methylphenoxy)-N-hydroxybutanamide (CMH) targets mRNA of the c-FLIP variants and induces apoptosis in MCF-7 human breast cancer cells. Mol Cell Biochem. 342(1-2):133-42(2010).

Droxinostat
xy-1177R Lingo-1Nogo受体反应蛋白抗体
xy-0738R Livin凋亡抑制蛋白抗体
xy-0821R laminin层粘连蛋白抗体
xy-0759R Lpin1 proteinLpin1 抗体
xy-0760R Lpin1 proteinLpin1 抗体
xy-0816R Lysozyme溶菌酶抗体
xy-0484R Iumbrokinase蚓激酶抗体
xy-0409R Leptin瘦素抗体
xy-0410R Leptin receptor瘦素受体抗体
xy-0109M Leptin receptor(long)瘦素受体抗体（长）
xy-9708R LCE1A晚期包膜蛋白1抗体
xy-6862R LANPL富含亮氨酸样酸性核蛋白抗体
xy-9709R LCE2B晚期包膜蛋白2B抗体
xy-9711R LIPK脂肪酶家庭成员K抗体
xy-1902R Stathmin白血病相关蛋白18/癌蛋白18抗体
xy-2035R LIS1无脑回的致病基因LIS1抗体
xy-2556R LAMP3溶酶体相关膜蛋白3抗体
xy-1758R L-ENK亮氨酸脑啡肽抗体
xy-2912R LC3B/MAP LC3β/MAP1A自噬微管相关蛋白轻链3抗体
xy-11780R LMX1b指甲髌骨综合征相关蛋白NPS1抗体
xy-4843R LC3B自噬微管相关蛋白轻链β3抗体
xy-8361R LRRC59LRRC59蛋白抗体
xy-8362R LRRC41LRRC41蛋白抗体
xy-6431R LHR促黄体生成素受体抗体
xy-11131R alpha Lactalbumin乳清蛋白α抗体
xy-11132R Lamin B2核纤层蛋白B2抗体
xy-1086R Laminin alpha 5层粘蛋白α5抗体
xy-0619R L-CitrullineL-瓜氨酸抗体
xy-9487R LACE1泌乳升高蛋白1抗体
xy-9562R LAPTM4A溶酶体相关膜蛋白4α抗体
xy-9563R DIF14分化相关基因14抗体
xy-9561R LACTB2β内酰胺酶样蛋白2抗体
xy-11088R LRFN3神经突触粘附样分子4抗体
xy-5729R LGALS3BP可溶性半乳糖凝集素3结合蛋白抗体
xy-4604R Leptin瘦素抗体
xy-7533R Lipin 1磷脂酸磷酸酯酶LPIN1抗体
xy-8609R LGR6G蛋白偶联受体6抗体
xy-3801R Lambda Light Chainλ轻链抗体
xy-2379R LAMP2溶酶体相关膜蛋白2抗体
xy-9672R LAS2肺腺瘤易感蛋白2抗体
xy-5410R phospho-LEO1(Ser551)磷酸化RNA聚合酶相关蛋白LEO1抗体
xy-4081R LATS2肿瘤抑制基因LATS2抗体