CGP37157

CGP37157产品描述

CGP37157一种强有效的选择性Na(+)-Ca²⁺ 交换抑制剂，IC₅₀为0.36 mM ^[1]。在心脏线粒体中，CGP-37157选择性抑制Na(+)-Ca²⁺交换，但不会影响L型钙离子通道，不会影响心肌质纤维膜的Na(+)-Ca²⁺交换，不会影响心肌质纤维膜的Na(+)-K(+)-ATPase或Na(+)-K(+)-ATPase活性，且对心肌质网状膜上的Ca(2+)-ATPase活性也无影响。在心肌纤维膜囊泡中，当浓度小于10mM时，CGP-37157,对Na(+)-Ca2+交换以及Na(+)-K(+)-ATPase活性无影响，对Ca(2+)-ATPase也无激活作用。当进行15秒100mM的谷氨酸处理后，CGP-37157可迅速持续引起Ca²⁺流失，药物洗脱后，这种流失效应还可短暂上升。5分钟3mM的谷氨酸刺激也可引起类似反应。CGP-37157这一效应趋势与谷氨酸强烈刺激后的线粒体中储存的Ca²⁺ 释放趋势保持一致^[1-2]。在人前列腺癌细胞中，CGP-37157还可诱导一种重要的线粒体融合蛋白（Mfn1）降解，这有望为前列腺癌治疗提供新思路^[3]。

靶点

CGP37157化学特性

CGP37157储存液配制

参考文献

[1] Cox DA, et al. Selectivity of inhibition of Na(+)-Ca2+ exchange of heart mitochondria by benzothiazepine CGP-37157. J Cardiovasc Pharmacol. 21(4):595-9(1993).

[2] White RJ, Reynolds IJ. Mitochondria accumulate Ca2+ following intense glutamate stimulation of cultured rat forebrain neurones. J Physiol. 498 ( Pt 1):31-47(1997).

[3] Choudhary V, et al. Mitofusin 1 degradation is induced by a disruptor of mitochondrial calcium homeostasis, CGP37157: a role in apoptosis in prostate cancer cells. Int J Oncol. 44(5):1767-73(2014).

CGP37157
xy-5866R KLK13激肽释放酶13抗体
xy-5867R KLK15激肽释放酶15抗体
xy-5868R KLK2激肽释放酶2抗体
xy-5865R KLK12激肽释放酶12抗体
xy-2501R KiSS1 receptorG蛋白偶联受体54抗体
xy-3527R KIF17驱动蛋白家族KIF17抗体
xy-3644R KLF9转录因子KLF9抗体
xy-2531R NES/KLK10上皮细胞特异性蛋白1抗体
xy-5403R phospho-KCNC1(Ser503)磷酸化离子通道蛋白Kv3.1抗体
xy-2812R KAT4细胞周期基因1蛋白抗体
xy-2385R KLF5驱动蛋白KIF5B抗体
xy-7752R KLHL13kelch样蛋白13抗体
xy-11569R KCNN3钙激活钾通道蛋白3抗体
xy-11570R KIBRA肾脏和脑蛋白抗体
xy-7751R KIF2B有丝分裂驱动蛋白样2B抗体
xy-7753R KLHL9kelch样蛋白9抗体
xy-7804R KIF15驱动蛋白家族成员15抗体
xy-7808R KNTC1着丝点关联蛋白1抗体
xy-7806R KLHDC5kelch样蛋白5抗体
xy-7805R KIFC1驱动蛋白家族成员C1抗体
xy-7807R KLHL22Kelch样蛋白22抗体
xy-6671R KCND1电压门控钾通道Kv4.1抗体
xy-6674R KCNK3酸敏感钾离子通道蛋白3抗体
xy-2925R KlothoKlotho多肽蛋白抗体
xy-6675R KCNN4钙激活钾通道蛋白4抗体
xy-8049R KLHL23Kelch样蛋白23抗体
xy-8044R KBTBD10BTB-kelch蛋白家族10抗体
xy-8045R KBTBD4BTB-kelch蛋白家族4抗体
xy-8050R KLHL24Kelch样蛋白24抗体
xy-8048R KLHL21Kelch样蛋白21抗体
xy-8051R KLHL25Kelch样蛋白25抗体
xy-11026R Kinesin驱动蛋白KNS1抗体
xy-11033R KIF1B驱动蛋白家族成员1B抗体
xy-7851R katanin p80剑蛋白p80抗体