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- 2025年07月15日
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4℃保存
- 保质期：
6个月
- 英文名：
FK-506 (calcineurin inhibitor /immunosuppressant）
- 库存：
1
- 供应商：
上海信裕
FK-506, 也称为Tacrolimus, Fujimycin，属大环内酶类抗生素，是从streptornyces tsukubaensis发酵液中分离出来的，在体外可抑制T细胞IL-2受体的表达[1]。FK-506抑制钙依赖磷酸酶的活性(IC50 = 2 nM)，该作用需要FK 506结合蛋白12 (FKBP12)的参与[2]。FK-506也可以强效抑制TNF-α和IL-1β产物, 其IC50 值分别为0.61 ng/ml和0.52 ng/ml。FK-506不仅阻断T细胞的活化及T细胞中细胞因子产物，另外，也抑制CD14+单核细胞中的细胞因子产物[3]。FK-506是强有效的免疫抑制剂，目前已用于器官移植的临床实验中[4]。也可以有效地阻断BB大鼠糖尿病的发生[5]。在正常大鼠体内，FK-506在高剂量时可以影响葡萄糖代谢和胰岛素分泌[6]。FK-506在1994年已被FDA批准用于肝脏移植，现在已经用于肾脏，心脏，小肠，胰腺，肺，导管，皮肤，眼角膜，骨髓和四肢的移植。
FK-506 (calcineurin inhibitor /immunosuppressant）基本特性：
CAS号：104987-11-3， 分子式：C44H69NO12， 分子量：804.02
溶解与保存：
粉末直接保存于-20 ºC，有效期2年。DMSO溶解配制储存液（20 mg/ml）。建议分装后-20ºC避光保存，避免反复冻存，至少可存放6个月。
使用浓度：
FK-506的具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。
FK-506 (calcineurin inhibitor /immunosuppressant） 应用实例（仅作参考）：
（1） 为检测FK-506对细胞因子产物的作用，在人PBMC培养液中加入10 ng/ml FK-506，流式结果表明，FK-506抑制T细胞和单核细胞中T细胞活化诱导的TNF-α产物，也可以抑制单核细胞中IL-1β产物。用含有不同浓度FK-506(0.01-1000 ng/ml)的抗CD3/CD28刺激PBMC，结果表明，FK-506强效抑制TNF-α和IL-1β产物，其作用方式为浓度依赖型[3]。
（2） 为检测每天服用FK-506的影响作用，分别每天给BB大鼠口服1 mg/kg或2 mg/kg FK-506，与服用水的对照组相比，FK-506处理的大鼠患有糖尿病的几率分别为15.7%和0%。在实验组中，未患糖尿病的大鼠没有出现死亡，几乎不抑制体重增加[5]。
注意事项：
♦ 本产品为化学试剂对人体可能有害，请做好安全防护工作，避免直接接触皮肤。
♦ 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。
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