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E-64d

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  • 2025年07月15日
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    • 英文名：

      E-64d

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      1

    • 供应商：

      上海信裕

    产品描述
    E-64d 是一种选择性半胱氨酸蛋白酶抑制剂[1]。E-64d可穿透细胞膜并抑制钙蛋白酶 [2]. E-64d 可降低MC3T3-E1细胞中的骨母细胞的甲状旁腺荷尔蒙激素水平，这一激素可调节成骨作用[3]。E-64d还可显著引起自噬标志物LC3-II的聚集，在HEK293细胞中LC3-II水平可上升3.5倍，在HeLa细胞中LC3-II水平可上升6.7倍，细胞中LC3-II总量保持不变[4]。在转基因阿兹海默小鼠实验中，E64d可提升其记忆力，降低脑Aβ40和Aβ42淀粉样蛋白斑、脑CTFβ、脑组织蛋白酶活性，但同时可提高脑BACE1活性。E64d可能是通过抑制组织蛋白酶B而不是BACE1 β-分泌酶的活性来降低脑Aβ淀粉样蛋白斑水平，E64d 有望用于阿茨海默症的治疗[5]。
    靶点
    靶点
    cysteine proteinase
    E-64d化学特性
    Cas No.: 88321-09-9
    分子量: 342.4
    分子式: C17H30N2O5
    纯度: >98%
    同义名: Aloxistatin, E-64c ethyl ester, Loxistatin, NSC 694281, EST, EP 453
    化学名:3-​[[[(1S)-​3-​methyl-​1[[(3S-​methylbutyl)amino]carbonyl]butyl]amino]carbonyl]-​2S-​oxiranecarboxylic acid,​ ethyl ester
    外观: 白色近黄色晶体
    溶解: 溶于DMSO (up to 20 mM)
    保存：3年 -20℃固体
    E-64d储存液配制
    储存液 (1 ml DMSO体系) 1 mM 5 mM 10 mM
    质量(mg)
    0.3424
    1.7120
    3.4240
    参考文献
    [1] Tamai M, et al. In vitro and in vivo inhibition of cysteine proteinases by EST, a new analog of E-64. J Pharmacobiodyn. 9(8):672-7(1986)
    [2] McGowan EB, et al. Inhibition of calpain in intact platelets by the thiol protease inhibitor E-64d. Biochem Biophys Res Commun. 158(2):432-5(1989).
    [3] Murray EJ, et al.E64d, a membrane-permeable cysteine protease inhibitor, attenuates the effects of parathyroid hormone on osteoblasts in vitro. Metabolism. 46(9):1090-4(1997).
    [4] Tanida I, et al.Lysosomal turnover, but not a cellular level, of endogenous LC3 is a marker for autophagy. Autophagy. 1(2):84-91(2005).
    [5] Hook G, et al.The cysteine protease inhibitor, E64d, reduces brain amyloid-β and improves memory deficits in Alzheimers disease animal models by inhibiting cathepsin B, but not BACE1, β-secretase activity. J Alzheimers Dis. 26(2):387-408(2011).
    E-64d
    xy-12387R KIF13B驱动蛋白家族蛋白13B抗体
    xy-12388R KIF7驱动蛋白家族蛋白7抗体
    xy-12395R KAT3ACREB结合蛋白抗体
    xy-10056R KNDC1脑蛋白9抗体
    xy-12371R Kindlin 2丝裂原诱导蛋白2抗体
    xy-15508R KLF17锌指蛋白393抗体
    xy-3821R KDM1组蛋白赖氨酸特异性脱甲基酶1抗体
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    xy-8170R KMT3B组蛋白甲基化KMT3B抗体（雄激素受体激活蛋白）
    xy-3762R Kv4.3离子通道蛋白Kv4.3抗体
    xy-6893R KLLN Killin-p53调节复制抑制蛋白抗体
    xy-6127R Lysyl tRNA synthetase赖氨酸tRNA的连接酶抗体
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    xy-7041R phospho-Kidins220 (Ser918)磷酸化220kDa蛋白激酶D相互作用蛋白抗体
    xy-4642R KRV-VP1 + KRV-VP2 (C-terminus)基尔曼氏细小病毒VP1/VP2抗体(大鼠潜在病毒KRV)C端
    xy-6760R KCNQ1钾离子通道蛋白家族KCNQ1抗体
    xy-5708R KMT1A组蛋白H3 K9甲基转移酶抗体
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    xy-9628R KLHL36Kelch样蛋白36抗体
    xy-12170R KCC4钾氯离子转运蛋白KCC4抗体
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    xy-12172R KCNE4钾离子通道蛋白家族成员4抗体
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    xy-12184R Kv1.6电压门控性钾通道Kv1.6抗体
    xy-12185R phospho-Kv2.1(Ser805)磷酸化钾通道蛋白DRK1抗体

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