Rofecoxib

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    • 英文名

      Rofecoxib

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      上海信裕

    Rofecoxib产品描述
    Rofecoxib是一种有效的环氧酶2COX-2)抑制剂,其IC50 18 nMRofecoxib也是人骨肉瘤细胞中的COX-2依赖性的PGE(2)产物强效的抑制剂(IC(50) = 26 +/- 10 nM)。另外,RofecoxibCHO细胞中COX-2的抑制活性(IC50=18nM)比对U937细胞(IC50=50μM)CHO细胞(IC50=15μM)COX-1的抑制活性高大约1000[1]。在体内实验中,Rofecoxib能减少经过8CCl(4)处理的大鼠的门静脉压力。另外,给药CCl(4)处理的大鼠后还发现,Rofecoxib减少了活化HSC的数目并下调了三种检测类型的胶原蛋白(层粘连蛋白、血管内皮生长因子和CTGF)的肝蛋白水平[2]。目前,Rofecoxib正处于胃癌治疗的临床III期试验中。
    靶点
    靶点
    COX-2
    IC50(半数有效浓度)
    18 nM[1]
    Rofecoxib化学特性
    Cas No.:162011-90-7
    分子量:314.36
    分子式: C17H14O4S
    纯度: ≥98%
    同义名:Vioxx, MK-0966, MK0966
    化学名:4-[4-(Methylsulfonyl)phenyl]-3-phenyl-2(5H)-furanone
    外观: 米白色粉末
    溶解: 溶于DMSO (up to 200.4 mM)
    保存::3 -20℃粉状
    储存液配制
    储存液 (1 ml DMSO体系) 1 mM 5 mM 10 mM 25 mM 50 mM 100 mM
    质量(mg) 0.3144 1.5718 3.1436 7.8590 15.7180 31.4360
    Rofecoxib参考文献
    [1] Chan CC, et al. Rofecoxib [Vioxx, MK-0966; 4-(4-methylsulfonylphenyl)-3-phenyl-2-(5H)-
    furanone]: a potent and orally active cyclooxygenase-2 inhibitor. Pharmacological and biochemical profiles. J Pharmacol Exp Ther. 290(2):551-60(1999).
    [2] Tu CT, et al. Antifibrotic activity of rofecoxib in vivo is associated with reduced portal hypertension in rats with carbon tetrachloride-induced liver injury. J Gastroenterol Hepatol. 22(6):877-84(2007).
    Rofecoxib
    xy-8046R JMJD2A组蛋白去甲基化酶JMJ2A抗体
    xy-8047R JMJD5组蛋白去甲基化酶JMJD5抗体
    xy-5467R phospho-JUP(Tyr550)磷酸化γ连环蛋白抗体
    xy-12270R JLPJNK相互作用蛋白4抗体
    xy-10562R JNK1+JNK2氨基末端激酶1/2抗体
    xy-2592R JNK1+JNK2+JNK3氨基末端激酶1/2/3抗体
    xy-0501R JNK1 + JNK3氨基末端激酶1/3抗体
    xy-11084R Junctophilin 4连接蛋白JPH4抗体
    xy-9486R JMJD7组蛋白去甲基转移酶JMJD7抗体
    xy-5463R phospho-c-Jun(Tyr170)磷酸化原癌基因c-Jun抗体
    xy-5466R phospho-JunD(Ser255)磷酸化活化蛋白激酶D抗体
    xy-5465R phospho-JunB (Ser79)磷酸化活化蛋白激酶B抗体
    xy-5464R phospho-JunB(Ser259)磷酸化活化蛋白激酶B抗体
    xy-12200R phospho-JMJD2B(Thr305)磷酸化组蛋白去甲基化酶JMJD2B抗体
    xy-13647R JIP2丝裂原活化蛋白激酶相互作用蛋白2抗体
    xy-13648R JIP3丝裂原活化蛋白激酶相互作用蛋白3抗体
    xy-1640R phospho-JNK1 + 2 + 3 (Thr183+Tyr185)磷酸化氨基末端激酶1/2/3抗体
    xy-3238R Phospho-Jak1 (Tyr1022 + Tyr1023)磷酸化蛋白质酪氨酸激酶JAK-1抗体
    xy-2900R JNK2氨基末端激酶2抗体
    xy-7614R JMY连接介导调节蛋白抗体
    xy-2997R JNK3氨基末端激酶3抗体
    xy-11228R Phospho-JunB (Thr102 + Thr104)磷酸化活化蛋白激酶B抗体
    xy-13601R JHD1JmjC结构域组蛋白去甲基化酶H3-K36抗体
    xy-11860R Jarid2组蛋白去甲基化酶JARID2抗体
    xy-6814R JAKMIP2JAK和微管相互作用蛋白2抗体(JAK和微管相互作用蛋白2)
    xy-1836R JunB活化蛋白激酶B抗体
    xy-2485R phospho-JAK2(Tyr1007+Tyr1008)磷酸化蛋白酪氨酸激酶JAK-2抗体
    xy-6842R JMJD6凋亡细胞清除受体抗体
    xy-4601R phospho-c-Jun(Thr91+Thr93)磷酸化原癌基因c-Jun抗体
    xy-4244R Jagged 2Notch配体Jagged 2蛋白抗体
    xy-8178R Jarid1C组蛋白去甲基化Jarid1C抗体
    xy-3824R JMJD1B组蛋白去甲基转移酶JMJD1B抗体
    xy-0702R Junctophilin-2亲联蛋白2抗体

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