Belinostat

产品描述

Belinostat (PXD101)是一种新型的HDAC抑制剂，IC₅₀为27 nM，对抵抗Cisplatin的肿瘤有效^[1]。Belinostat抑制肿瘤细胞生长(包括A2780, HCT116, HT29, WIL, CALU-3, MCF7, PC3及HS852)，IC₅₀为0.2-0.66 μM。Belinostat 作用于A2780/cp70 和2780AD细胞时活性很低, 这两个细胞是抗cisplatin和doxorubicin的A2780细胞衍生的。Belinostat通过PARP分裂和组蛋白H3/H4的乙酰化而诱导细胞凋亡[1]。 Belinostat抑制膀胱癌细胞生长，尤其是5637细胞,细胞在G0-G1期积累, 在S期下降，在 G2-M期上升[2]。 Belinostat抑制细胞生长的活性不受多重耐药表现型的影响, 但是docetaxel的活性明显受影响。Belinostat 可以增强docetaxel或carboplatin 抑制OVCAR-3和A2780细胞的活性。Belinostat作用于卵巢癌细胞系也增强微管乙酰化作用[3]。 最新研究显示 Belinostat在TGF-β信号依赖机制中激活蛋白激酶A 和降低survivin mRNA[4]。Bortezomib和Belinostat联用，明显抑制肿瘤，此外，作用于携带抗Bortezomib UMSCC-11A移植瘤的鼠显示肠胃毒性^[5]。

靶点

Belinostat化学特性

储存液配制

Belinostat结构式

参考文献

[1]Plumb JA, et al. Pharmacodynamic response and inhibition of growth of human tumor xenografts by the novel histone deacetylase inhibitor PXD101.Mol Cancer Ther. 2(8):721-8(2003).

[2]Buckley MT, et al. The histone deacetylase inhibitor belinostat (PXD101) suppresses bladder cancer cell growth in vitro and in vivo. J Transl Med. 5:49(2007).

[3] Qian X, et al. Activity of PXD101, a histone deacetylase inhibitor, in preclinical ovarian cancer studies.Mol Cancer Ther. 5(8):2086-95(2006).

[4] Chowdhury S, et al. Histone deacetylase inhibitor belinostat represses survivin expression through reactivation of transforming growth factor beta (TGFbeta) receptor II leading to cancer cell death. J Biol Chem. 286(35):30937-48(2011).

[5] Duan J, et al. Nuclear factor-kappaB p65 small interfering RNA or proteasome inhibitor bortezomib sensitizes head and neck squamous cell carcinomas to classic histone deacetylase inhibitors and novel histone deacetylase inhibitor PXD101.Mol Cancer Ther. 6(1):37-50(2007).

Belinostat
xy-5713R HOXA5同源异型盒基因HOXA5蛋白抗体
xy-3825R HP1 alpha异染色质蛋白1-α(HP1α)抗体
xy-3826R Histone H4组蛋白H4抗体
xy-3746R Acetyl-Histone H4(K12)乙酰化组蛋白H4抗体
xy-3768R Histone H3 (tri methyl K36) 三甲基化组蛋白H3抗体
xy-3769R Histone H3 (Di Methyl K36)二甲基化组蛋白H3抗体
xy-3770R Histone H3 (Di Methyl K4)二甲基化组蛋白H3K4抗体
xy-3772R Histone H3 (Di Methyl K9)二甲基化组蛋白H3K9抗体
xy-3773R Histone H3 (Tri Methyl K27)三甲基化组蛋白H3抗体
xy-3774R Acetyl-Histone H3(K23)乙酰化组蛋白H3抗体
xy-3775R Acetyl-Histone H3(K18)乙酰化组蛋白H3抗体
xy-8451R phospho-HNF4 (Ser304)磷酸化肝细胞核因子4α抗体
xy-4113R HMG14高迁移率核小体结合蛋白1
xy-5385R Phospho-Histone H3 (Ser28)磷酸化组蛋白H3抗体
xy-6968R HLA DM组织相容性复合体α抗体
xy-6195R HGFA Inhibitor 2肝细胞生长因子激活抑制蛋白2抗体
xy-4632R HOMER2HOMER2抗体
xy-6567R HDBP2乳头瘤病毒调控因子1抗体（锌指蛋白395）
xym-0991M HPV18 E6 protein人类乳头状瘤病毒18 E6单克隆抗体
xy-4205R hnRNP F异质核糖核蛋白F抗体
xy-4296R hnRNP K异质核糖核蛋白K抗体
xy-4300R hnRNP L异质核糖核蛋白L抗体
xym-2156M HER2 receptor(1A4) HER2受体单克隆抗体
xy-6228R HRG beta 1乳腺癌细胞分化因子P45抗体 Heregulinβ
xy-6615R Hepatic lipase肝脂酶抗体
xy-5387R phospho-HDAC1 (Ser423)磷酸化组蛋白去乙酰化酶1抗体
xy-6107R HLTF解旋酶样转录因子抗体
xy-5070R HMGCS2三羟基三甲基辅酶A合成酶2抗体
xy-2355R HLA Class 1 ABC人类白细胞抗原A抗体
xy-3856R HSD17B2羟类固醇脱氢酶17β2抗体
xy-3855R HSD17B1羟类固醇脱氢酶17β-HSD抗体
xym-2741M Hepatocyte(2H5)人肝细胞单克隆抗体/肝细胞特异性抗原抗体
xym-0287M His tag(2D5)小鼠抗聚组氨酸单克隆抗体