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- 2025年07月14日
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- 详细信息
- 技术资料
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4℃保存
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6个月
- 英文名：
Anacetrapib
- 库存：
1
- 供应商：
上海信裕
Anacetrapib产品描述
安塞曲匹(Anacetrapib,MK-0859)是一种有效的，选择性的，可逆的rhCETP和突变型CETP(C13S)抑制剂，其IC50分别为7.9 nM和11.8 nM。Anacetrapib剂量依赖性的显著降低CE从HDL3转移到HDL2。另外，Anacetrapib不影响[14C]-dalcetrapibthiol结合到rhCETP上的数量[1]。在95%的人血清中Anacetrapib能显著抑制CE 和TG之间的转移。在注射[³H]胆固醇标记的仓鼠的自体巨噬细胞，Anacetrapib(30 mg QD)增加了血浆HDL-[³H]胆固醇[2]。此外，大鼠和猴子10 mg/kg的[(14)C]anacetrapib，有约80％和90％的放射性剂量的回收超过48小时，并且大多数服用放射性剂量是以粪便的形式排除的[3]。目前，Anacetrapib正处于高脂蛋白血症类型II|纯合子家族性高胆固醇血症的治疗的临床三期研究中。
靶点
| 靶点 |
rhCETP
|
mutant CETP(C13S)
|
| IC50（半数有效浓度） |
7.9 nM[1]
|
11.8 nM[1]
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Anacetrapib化学特性
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Cas No.:875446-37-0
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分子量:637.51
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分子式:C30H25F10NO3
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纯度: >98%
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同义名:MK-0859，MK0859，MK 0859
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化学名:2-Oxazolidinone, 5-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]-3-[[4-fluoro-2-
methoxy-5-(1-methylethyl)-4-(trifluoromethyl)[1,1-biphenyl]-2-yl]methyl]-4-methyl-,(4S,5R)-
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外观: 粉末
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溶解: 溶于DMSO(up to199.21 mM) ;ethanol(up to 199.21 mM)
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保存：：3年 -20℃粉状
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储存液配制
| 储存液 (1 ml DMSO体系) |
1 mM
|
5 mM
|
10 mM
|
25 mM
|
50 mM
|
100 mM
|
| 质量(mg) |
0.6375
|
3.1876
|
6.3751
|
15.9378
|
31.8755
|
63.7510
|
Anacetrapib结构式
参考文献
[1] Niesor EJ, et al. Modulating cholesteryl ester transfer protein activity maintains efficient pre-β-HDL formation and increases reverse cholesterol transport. J Lipid Res. 51(12):3443-54 (2010).
[2] Ranalletta M, et al. Biochemical characterization of cholesteryl ester transfer protein inhibitors. J Lipid Res. 51(9):2739-52(2010).
[3] Tan EY, et al. Pharmacokinetics, metabolism, and excretion of anacetrapib, a novel inhibitor of the cholesteryl ester transfer protein, in rats and rhesus monkeys. Drug Metab Dispos. 38(3):459-73(2010).
Anacetrapib
xy-9910R GPLD1糖蛋白磷脂酶D抗体
xy-1117R GPR49G蛋白偶联受体49抗体
xy-9536R GemininDNA复制抑制因子抗体
xy-9920R G protein alpha Inhibitor 2G蛋白α抑制蛋白2抗体
xy-13245R G gamma4G蛋白偶联受体γ4抗体
xy-1293R GABA B Receptor 2G氨基丁酸B型受体2抗体
xy-1219R GRP78葡萄糖调节蛋白78抗体（热休克蛋白70蛋白5）
xy-0194R GRP94葡萄糖调节蛋白94抗体
xy-0028M GSK-3 Beta (CT)糖原合酶激酶-3β抗体
xy-0023M GSK-3 beta (NT)糖原合酶激酶-3β抗体
xy-0136R GTP cyclohydrolase 1三磷酸鸟苷环水解酶抗体
xy-1247R mGluR5促代谢型谷氨酸受体5抗体
xy-0863R GRO Alpha生长调节致癌基因-1抗体GROa
xy-1082R GRK1G蛋白偶合受体激酶1抗体
xy-0011R Gastrin Releasing Peptide促胃泌素释放肽抗体
xy-9133R phospho-GPS1(Ser474)磷酸化G蛋白通路抑制蛋白1抗体
xy-9453R GPBB脑糖原磷酸化酶抗体
xy-8544R GABR B3G氨基丁酸受体3抗体
xy-6500R GABA A Receptor alpha 3G氨基丁酸受体α3抗体
xy-13334R GEN1GEN1蛋白抗体
xy-6359R Glutamine PRPP amidotransferase谷氨酰胺磷酸核糖基焦磷酸酰胺基转移酶
xy-7593R Galactosidase alphaα-半乳糖苷酶抗体
xy-7686R GPR55蛋白偶联受体55抗体
xy-7069R GADD45 gamma生长抑制DNA损伤基因45γ抗体 GADD45γ
xy-6837R GAS2L3生长停滞特异性蛋白2家族3抗体
xy-6788R Granzyme K颗粒酶K抗体
xy-9207R GDPD5甘油磷酸二酯酶磷酸结构域5抗体
xy-2976R GGT1γ谷氨酰转移酶抗体
xy-1232R GABA A Receptor alpha 1G1氨基丁酸A型受体α1抗体
xy-0325R GAD65谷氨酸脱羧酶-65抗体
xy-0400R GAD65谷氨酸脱羧酶-65抗体(C端）
xy-0721R Galectin 3半乳糖凝集素3抗体
xy-0154R GAP43神经生长相关蛋白43
xy-0755R GAPDH3-磷酸甘油醛脱氢酶（兔来源免疫组化用抗体）
xy-9910R GPLD1糖蛋白磷脂酶D抗体
xy-1117R GPR49G蛋白偶联受体49抗体
xy-9536R GemininDNA复制抑制因子抗体
xy-9920R G protein alpha Inhibitor 2G蛋白α抑制蛋白2抗体
xy-13245R G gamma4G蛋白偶联受体γ4抗体
xy-1293R GABA B Receptor 2G氨基丁酸B型受体2抗体
xy-1219R GRP78葡萄糖调节蛋白78抗体（热休克蛋白70蛋白5）
xy-0194R GRP94葡萄糖调节蛋白94抗体
xy-0028M GSK-3 Beta (CT)糖原合酶激酶-3β抗体
xy-0023M GSK-3 beta (NT)糖原合酶激酶-3β抗体
xy-0136R GTP cyclohydrolase 1三磷酸鸟苷环水解酶抗体
xy-1247R mGluR5促代谢型谷氨酸受体5抗体
xy-0863R GRO Alpha生长调节致癌基因-1抗体GROa
xy-1082R GRK1G蛋白偶合受体激酶1抗体
xy-0011R Gastrin Releasing Peptide促胃泌素释放肽抗体
xy-9133R phospho-GPS1(Ser474)磷酸化G蛋白通路抑制蛋白1抗体
xy-9453R GPBB脑糖原磷酸化酶抗体
xy-8544R GABR B3G氨基丁酸受体3抗体
xy-6500R GABA A Receptor alpha 3G氨基丁酸受体α3抗体
xy-13334R GEN1GEN1蛋白抗体
xy-6359R Glutamine PRPP amidotransferase谷氨酰胺磷酸核糖基焦磷酸酰胺基转移酶
xy-7593R Galactosidase alphaα-半乳糖苷酶抗体
xy-7686R GPR55蛋白偶联受体55抗体
xy-7069R GADD45 gamma生长抑制DNA损伤基因45γ抗体 GADD45γ
xy-6837R GAS2L3生长停滞特异性蛋白2家族3抗体
xy-6788R Granzyme K颗粒酶K抗体
xy-9207R GDPD5甘油磷酸二酯酶磷酸结构域5抗体
xy-2976R GGT1γ谷氨酰转移酶抗体
xy-1232R GABA A Receptor alpha 1G1氨基丁酸A型受体α1抗体
xy-0325R GAD65谷氨酸脱羧酶-65抗体
xy-0400R GAD65谷氨酸脱羧酶-65抗体(C端）
xy-0721R Galectin 3半乳糖凝集素3抗体
xy-0154R GAP43神经生长相关蛋白43
xy-0755R GAPDH3-磷酸甘油醛脱氢酶（兔来源免疫组化用抗体）
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