Celastrol

产品描述

Celastrol是一种有效的蛋白酶抑制剂，有效且优先抑制胰凝乳蛋白酶样的纯化的20S proteasome 的活性，IC₅₀为2.5μM。Celastrol能以浓度依赖的方式显著抑制PC-3细胞胰凝乳蛋白酶活性，也能抑制人前列腺癌细胞在裸鼠体内的生长 ^[1]。Celastrol能通过调节NF-κB活化促发TNF和化疗药物引起的凋亡，并抑制侵袭。Celastrol能抑制TNF介导的IkappaB alpha激酶活化，IkappaB alpha磷酸化，IkappaB alpha降解，p65的核转运和磷酸化，并抑制NF-κB介导的报告基因表达 ^[2]。Celastrol能抑制人单核细胞和巨噬细胞产生促炎性细胞因子TNF-α和IL-1β，也能降低LPS诱导的小胶质细胞中的Ⅱ类MHC分子^[3]。

靶点

Celastrol化学特性

储存液配制

Celastrol结构式

参考文献

[1] Yang H, et al. Celastrol, a triterpene extracted from the Chinese "Thunder of God Vine," is a potent proteasome inhibitor and suppresses human prostate cancer growth in nude mice. Cancer Res. 66(9):4758-65(2006).

[2] Sethi G, et al. Celastrol, a novel triterpene, potentiates TNF-induced apoptosis and suppresses invasion of tumor cells by inhibiting NF-kappaB-regulated gene products and TAK1-mediated NF-kappaB activation. Blood. 109(7):2727-35(2013). Erratum in: Blood. 122(7):1327(2013).

[3] Allison AC, et al. Celastrol, a potent antioxidant and anti-inflammatory drug, as a possible treatment for Alzheimers disease. Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry. 25(7):1341-57(2001).

Celastrol
xy-5373R phospho-GIT1(Tyr554) 磷酸化G蛋白偶联受体激酶相互作用蛋白1
xy-2356R GKRP葡萄糖激酶调节蛋白抗体
xy-3893R GTPBP10GTP结合蛋白10抗体
xy-5376R phospho-G3BP1(Ser232)磷酸化Ras GTP酶活化蛋白结合蛋白1抗体
xy-4111R G3BP1Ras GTP酶活化蛋白结合蛋白1抗体
xy-4112R GABA A Receptor gamma 2γ氨基丁酸γ2受体/GABAA Rγ2抗体
xy-5367R phospho-GSK-3 Beta(Ser21+Ser29)磷酸化糖原合酶激酶3β抗体
xy-5372R phospho-GIT1(Ser375)磷酸化G蛋白偶联受体激酶相互作用蛋白1抗体
xy-5369R phospho-GATA1(ser142)磷酸化珠蛋白转录因子1抗体
xy-5370R phospho-GATA1(ser310)磷酸化珠蛋白转录因子1抗体
xy-4110R GIT1G蛋白偶联受体激酶相互作用蛋白1抗体
xy-5375R phospho-GATA6(Tyr271)磷酸化GATA结合蛋白6抗体
xy-5377R phospho-GABRG2(Ser327)磷酸化γ氨基丁酸γ2受体/GABAA Rγ2抗体
xy-3945R Glucagon Receptor胰高血糖素受体抗体
xy-5099R GDF3生长分化因子3抗体
xy-5368R phospho-GSK-3 Beta(Ser21)磷酸化糖原合酶激酶3β抗体
xy-12019R GPR1G蛋白偶联受体1抗体
xy-3941R G protein beta 1G蛋白β1抗体/鸟嘌呤核苷酸结合蛋白β亚基1
xy-3943R G protein beta 3G蛋白β3抗体/鸟嘌呤核苷酸结合蛋白β亚基3
xy-13463R GMPR2鸟苷酸还原酶2抗体
xy-13242R G gamma12G蛋白偶联受体γ12抗体
xy-6164R GRAP2生长因子受体结合蛋白2相关接头蛋白2抗体
xy-6152R GNAQG蛋白α亚单位蛋白Q抗体
xy-5904R GADD45B生长抑制DNA损伤基因GADD45β抗体
xy-6227R GIG22细胞生长抑制蛋白22抗体（甲基化控制J蛋白）
xy-5789R GPR39G蛋白偶联受体39抗体
xy-6644R Gephyrin桥尾蛋白抗体
xy-5839R Galectin 8半乳糖凝集素8抗体
xy-7801R GPIP137糖磷脂酰肌醇锚定蛋白137抗体
xy-7800R GLP2R胰高血糖素样肽2受体抗体
xy-6385R Gas1生长休止特定蛋白1抗体
xy-13352R GGTL1γ-谷氨酰转移酶轻链1抗体
xy-6708R GABRA5γ1氨基丁酸受体α5/GABRα5抗体
xy-6672R GIRK1G蛋白激活内向钾通道1抗体
xy-6673R GIRK3G蛋白激活内向钾通道3抗体