现货供应,CCT129202,CAS:942947-93-5
美国进口Cell CycleAurora Kinase Inhibitors Aurora Kinase Inhibitors,Aurora Kinase抑制剂,SELLECK,- ￥2142
- SELLECK
- 美国
- S1519
- 2025年07月15日
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- 保质期：
6个月
- 英文名：
CCT129202
- 库存：
大量
- 供应商：
上海艾黎化学科技有限公司
- CAS号：
942947-93-5
- 保存条件：
2 year -20°C powder2 week 4°C in DMSO6 month -80°C in DMSO
- 规格：
5mg
现货供应,CCT129202,CAS:942947-93-5美国进口Cell CycleAurora Kinase Inhibitors Aurora Kinase Inhibitors,Aurora Kinase抑制剂,SELLECK,
CCT129202 是ATP竞争性的pan-Aurora抑制剂，作用于Aurora A,Aurora B和Aurora C时，IC50分别为0.042 μM,0.198 μM 和 0.227 μM,对FGFR3, GSK3β, PDGFRβ等作用效果稍弱。
| 大小 | 价格 | 库存 | ||||||||||||
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生物活性
| 产品描述 | CCT129202 是ATP竞争性的pan-Aurora抑制剂，作用于Aurora A,Aurora B和Aurora C时，IC50分别为0.042 μM,0.198 μM 和 0.227 μM,对FGFR3, GSK3β, PDGFRβ等作用效果稍弱。 | |||||
|---|---|---|---|---|---|---|
| 靶点 | Aurora A | Aurora B | Aurora C | |||
| IC50 | 0.042 μM | 0.198 μM | 0.227 μM | |||
| 体外研究 | CCT129202是ATP竞争性抑制剂，作用于重组Aurora A激酶时Ki为49.8 nM。1 μM CCT129202高度选择性作用于Aurora A和Aurora B，抑制分别达92%和60%, 轻微抑制FGFR3，抑制达27%, 但是不抑制CRAF。CCT129202作用于人类肿瘤细胞系，抑制增殖，GI50值为从作用于MV4-11的0.08 μM 到作用于MDA-MB-157的1.7 μM。不断增长的Aurora A和Aurora B表达水平导致畸形有丝分裂。0.7 μM CCT129202处理含≥4N DNA的HCT116细胞，导致凋亡，这种作用存在时间依赖性。CCT129202作用于HCT116细胞引起组蛋白H3磷酸化降低，和p53蛋白稳定性提高分别与Aurora B和Aurora A抑制相关。CCT129202作用于HCT116,HT29和Hela细胞，诱导p21上调，导致Rb蛋白磷酸化和E2F活性降低，这种作用存在浓度依赖性。 | |||||
| 体内研究 | CCT129202按100 mg/kg剂量作用于皮下注射HCT116 结肠移植瘤的无胸腺小鼠，30分钟后，造成组蛋白 H3磷酸化下降~50%，处理9天后，明显抑制肿瘤生长，与对照组相比，抑制达57.7%。 | |||||
| 临床实验 | ||||||
| 特征 | ||||||
激酶实验
| Aurora激酶抑制实验 | NH2端谷胱甘肽S转移酶(GST)-融合重组人类Aurora A(第118-403位氨基酸),Aurora B (全长),和 Aurora C(全长)在杆状病毒中表达，纯化，用于激酶抑制实验。在含γ-32P-ATP, Aurora激酶和不同浓度CCT129202的激酶buffer(50 mM Tris pH 7.5,10 mM NaCl,2.5 mM MgCl2 和1 mM DTT)中进行体外激酶实验。反应在30oC下温育30分钟，然后加入样本buffer终止反应。通过Novex Tris-Glycine胶分离反应，然后在凝胶真空干燥机中80oC下烘1小时，然后用Kodak-Biomax XR胶片曝光。然后测定IC50值。 |
|---|
细胞试验
| 细胞系 | Colo205, SW620, HCT116, HT29, KW12, Hela, A2780, OVCAR8, MDA-MB-157和 MV4-11 细胞系 |
|---|---|
| 浓度 | 溶于 DMSO, 终浓度为50 μM 左右 |
| 处理时间 | 72小时 |
| 方法 | 用0到50 µM CCT129202处理细胞72小时。进行MTT实验测定细胞增殖。使用Wallac VICTOR2TM 1420多标记计数器在570 nm测定吸光度。 |
动物实验
| 动物模型 | 携带HCT116结肠癌的雌性NCr无胸腺小鼠 |
|---|---|
| 配制 | 在10% DMSO, 和溶于盐水的5% Tween-20中配制。 |
| 剂量 | ~100 mg/kg |
| 给药处理 | 腹腔注射 |
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文献和实验The Ipl1/Aurora Kinase Family: Methods of Inhibition and Functional Analysis in Mammalian Cells
and the pharmaceutical industry. Indeed, two small molecule Aurora kinase inhibitors have recently been described. In this chapter, we describe several methods for investigating the function of the Aurora kinases, focusing on Aurora B. We describe the use of the small
or phosphoproteome. In this protocol, we describe methodology to study the impact of kinase inhibitors on the proteome and phosphoproteome using mass spectrometry-based quantitative proteomics. More specifically, we focus on the effects of Aurora B kinase inhibitors
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