TDZD-8 (GSK-3抑制剂)

TDZD-8 (GSK-3抑制剂)

化学信息：

化学名	4-benzyl-2-methyl-1,2,4-thiadiazolidine-3,5-dione
简称	TDZD-8
别名	Thiadiazolidinone-8, TDZD 8, GSK-3 Inhibitor I
中文名	N/A
化学式	C10H10N2O2S
分子量	222.26
CAS号	327036-89-5
纯度	98%
溶剂/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO44.5mg/ml; Ethanol44.5mg/ml
溶液配制	5mg加入2.25ml DMSO，或者每2.22mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SF2766-10mM用DMSO配制。

生物信息：

产品描述	TDZD-8是一种非ATP竞争性GSK-3β抑制剂，IC50为2μM；对CDK1、casein kinase II、PKA和PKC具有最低限度的抑制效果。
信号通路	PI3K/Akt/mTOR; Stem Cells & Wnt
靶点	GSK-3β	－	－	－	－
IC50	2μM	－	－	－	－
体外研究	TDZD-8作为非ATP竞争性抑制剂或与GS-1结合。在激酶实验中，TDZD-8对PKA、PKC、Cdk-1/cyclin B和CK-II没有抑制效果。TDZD-8特异性诱导原代白血病细胞样本发生细胞死亡。TDZD-8可以除去白血病祖细胞和干细胞。TDZD-8诱导细胞死亡，具有极其迅速的细胞死亡动力学，且细胞膜完全丧失。TDZD-8作用于原代Aml细胞样本，抑制PKC和FLT3。
体内研究	N/A
临床实验	N/A
特征	N/A

相关实验数据(此数据来自于公开文献，再康生物并不保证其有效性)：

酶活性检测实验
方法	GSK-3β酶与15μM ATP，0.2μCi [γ-32P]ATP，GS-1(作为底物)及不同浓度的实验化合物温育。在50mM Tris-HCl，pH 7.5，10mM MgCl2，1mM EGTA和1mM EDTA buffer，在有15μM GS-1(底物)，15μM [γ-32P]ATP存在时，37℃下，测定GSK-3活性，反应终体积为12μl。在37℃下温育20分钟后，4μl上清液的等分试样在2×2cm的Whatman P81磷酸纤维素滤纸上进行点样，20秒后，在1%磷酸中洗涤四次(每次至少10分钟)。烘干的过滤器转入闪烁小瓶中，使用液体闪烁计数器测定放射性。
细胞实验
细胞系	N/A
浓度	N/A
处理时间	N/A
方法	N/A
动物实验
动物模型	N/A
配制	N/A
剂量	N/A
给药方式	N/A

参考文献：
1. Martinez A, et al. J Med Chem, 2002, 45(6), 1292-1299.
2. Guzman ML, et al. Blood, 2007, 110(13), 4436-4444.
包装清单：

产品编号	产品名称	包装
ZK-2766-10mM	TDZD-8 (GSK-3抑制剂)	10mM×0.2ml
ZK-2766-5mg	TDZD-8 (GSK-3抑制剂)	5mg
ZK-2766-25mg	TDZD-8 (GSK-3抑制剂)	25mg
—	说 明 书	1份

保存条件：
        -20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。

注意事项：
本产品对人体有刺激性，操作时请小心，并注意适当防护以避免直接接触人体或吸入体内。
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作
使用说明：
1.收到产品后请立即按照 说 明 书 推荐的条件保存。使用前可以在2,000-10,000g离心数秒，以使液体或粉末充分沉降至管底后再开盖使用。
2.对于10mM溶液，可直接稀释使用。对于固体，请根据本产品的溶解性及实验目的选择相应溶剂配制成高浓度的储备液(母液)后使用。
3.具体的最佳工作浓度请参考本 说 明 书 中的体外、体内研究结果或其它相关文献，或者根据实验目的，以及所培养的特定细胞和组织，通过实验进行摸索和优化。
4.不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换