PF-431396 (FAK抑制剂)

PF-431396 (FAK抑制剂)

化学信息：

化学名	N-methyl-N-[2-[[[2-[(2-oxo-1,3-dihydroindol-5-yl)amino]-5-(trifluoromethyl)pyrimidin-4-yl]amino]methyl]phenyl]methanesulfonamide
简称	PF-431396
别名	PF 431396, PF431396
中文名	N/A
化学式	C22H21F3N6O3S
分子量	506.5
CAS号	717906-29-1
纯度	98%
溶剂/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO100mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制	5mg加入0.99ml DMSO，或者每5.07mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC1198-10mM用DMSO配制。

生物信息：

产品描述	PF-431396是双PYK2/FAK抑制剂，IC50分别为11nM和2nM。
信号通路	Angiogenesis; Cytoskeletal Signaling
靶点	FAK	PYK2	－	－	－
IC50	2nM	11nM	－	－	－
体外研究	在A20细胞中，PF-431396阻断抗Ig-和聚集的LFA-1诱导的Pyk2与FAK的酪氨酸磷酸化，并进一步阻断B细胞扩散。PF-431396连续抑制增钙缺乏诱导的和钙存在下W-7诱导的蛋白质酪氨酸酶磷酸化(PY)。
体内研究	N/A
临床实验	N/A
特征	N/A

相关实验数据(此数据来自于公开文献，再康生物并不保证其有效性)：

酶活性检测实验
方法	PYK2和FAK的激酶试验如下进行测定：未活化的全长，C端his标记的人蛋白质用于取代Src活化激酶域蛋白质，加入500μM ATP之前，测试化合物与酶预培养1小时。IC50测定由剂量反应曲线上的8个点生成。对不同激酶组的选择性分析由商业供应商进行，并表示为重复两次测试的平均百分比。
细胞实验
细胞系	N/A
浓度	N/A
处理时间	N/A
方法	N/A
动物实验
动物模型	N/A
配制	N/A
剂量	N/A
给药方式	N/A

参考文献：
1. Han S, et al. J Biol Chem. 2009, 284(19), 13193-13201.
2. Tse KW, et al. J Biol Chem. 2009, 284(34), 22865-22877.
3. González-Fernández L, et al. Biol Reprod. 2013, 88(6), 13.
包装清单：

产品编号	产品名称	包装
ZK-1198-10mM	PF-431396 (FAK抑制剂)	10mM×0.2ml
ZK-1198-5mg	PF-431396 (FAK抑制剂)	5mg
ZK-1198-25mg	PF-431396 (FAK抑制剂)	25mg
—	说 明 书	1份

保存条件：
        -20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。

注意事项：
本产品对人体有毒，操作时请特别小心，并注意有效防护以避免直接接触人体或吸入体内。
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
使用说明：
1.收到产品后请立即按照 说 明 书 推荐的条件保存。使用前可以在2,000-10,000g离心数秒，以使液体或粉末充分沉降至管底后再开盖使用。
2.对于10mM溶液，可直接稀释使用。对于固体，请根据本产品的溶解性及实验目的选择相应溶剂配制成高浓度的储备液(母液)后使用。
3.具体的最佳工作浓度请参考本 说 明 书 中的体外、体内研究结果或其它相关文献，或者根据实验目的，以及所培养的特定细胞和组织，通过实验进行摸索和优化。
4.不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换