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西地尼布Cediranib(AZD2171) KDR酪氨酸激

酶抑制剂
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  • ¥757
  • 翌圣生物(Yeasen)已认证
  • 52721ES08
  • 上海
  • 2026年01月20日
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    • 英文名

      Cediranib(AZD2171;西地尼布)

    • CAS号

      288383-20-0

    • 保质期

      2年

    • 供应商

      翌圣生物科技(上海)股份有限公司

    • 保存条件

      -20度

    • 规格

      5mg

    产品信息

     

    产品名称

    产品编号

    规格

    价格

    Cediranib(AZD2171;西地尼布)

    52721ES08

    5 mg

    757

    Cediranib(AZD2171;西地尼布)

    52721ES25

    25 mg

    2157

     

    产品描述

     

    Cediranib(AZD2171;西地尼布)是一种高效的、ATP-竞争型的KDR酪氨酸激酶抑制剂,其IC50值小于1 nM,同时抑制VEGFR(血管内皮生长因子受体)家族的成员,对Flt-1(VEGFR-1)的 IC50值是5 nM,对Flt-4(VEGFR-3)的IC50值小于3 nM,对c-Kit和PDGFRβ也有相似的抑制活性。

     

    产品性质

     

    英文别名(English Synonym)

    4-(4-Fluoro-2-methylindol-5-yloxy)-6-methoxy-7-[3-(pyrrolidin-1-yl)propoxy]quinazoline; Cediranib; AZD2171; NSC-732208;

    靶点(Target)

    Flt-1; Flt-4; c-Kit; PDGFRβ

    CAS号(CAS NO.)

    288383-20-0

    分子式(Formula)

    C25H27FN4O3

    分子量(Molecular Weight)

    450.52

    外观(Appearance)

    粉末

    纯度(Purity)

    ≥95%

    溶解性(Solubility)

    溶于DMSO

    结构式(Structure)

    image.png 

     

    运输和保存方法

     

    冰袋运输。粉末直接保存于-20℃,有效期2年。溶于DMSO。建议分装后-20℃避光保存,避免反复冻融。

     

    注意事项

     

    1)为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。

    2)粉末溶解前请先短暂离心,以保证产品全在管底。

    3)本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。

     

    使用浓度

     

    【具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。】

     

    使用方法(数据来自于公开发表的文献,仅供参考)

     

    (一)细胞实验(体外实验)

    Cediranib(AZD2171;西地尼布)能有效抑制血管内皮生长因子诱导的增殖,且与其他生长因子诱导的有丝分裂相比具有选择性。研究发现AZD2171对VEGF诱导的HUVEC增殖具有更强的抑制作用(IC50 = 0.4 nM)。为了探讨抑制人细胞中受体磷酸化的功能相关性,我们进一步研究了AZD2171对不同生长因子诱导的增殖的选择性。 在HUVEC中,AZD2171对VEGF诱导的增殖的抑制比碱性成纤维细胞生长因子诱导的增殖的选择性高275倍。在MG63细胞中检测AZD2171对PDGFR-α依赖细胞增殖的影响,其IC50值为0.04 μM,比抑制血管内皮生长因子诱导的HUVEC的增殖所需的浓度大100倍。数据表明,与FGFR1或EGFR介导的增殖相比,AZD2171可以选择性抑制VEGFR依赖的增殖,AZD2171对PDGFRα具有明显的功能选择性。[1]

    (二)动物实验(体内实验)

    为了检测VEGF选择性诱导的体内血管生成的抑制作用,将含有VEGF的基质胶植入小鼠体内,AZD2171处理8天后检测血管发育,结果显示AZD2171完全消除了VEGF诱导的血管形成。AZD2171(6 mg/kg,每天给药)对血管末端数量、分支点和总血管长度的影响与AZD2171(1.5 mg/kg,每天给药)的影响没有显著差异。数据表明AZD2171是VEGF诱导的血管生成的有效抑制剂。[1]

     

    参考文献

     

    [1]. Wedge SR, et al. AZD2171: a highly potent, orally bioavailable, vascular endothelial growth factor receptor-2 tyrosine kinase inhibitor for the treatment of cancer. Cancer Res. 2005 May 15;65(10):4389-400.

     

    HB211221

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    该产品被引用文献
    [1]. Wedge SR, et al. AZD2171: a highly potent, orally bioavailable, vascular endothelial growth factor receptor-2 tyrosine kinase inhibitor for the treatment of cancer. Cancer Res. 2005 May 15;65(10):4389-400.
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