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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- 库存:
大量
- 英文名:
Torin 1(Torin1)
- CAS号:
1222998-36-8
- 保质期:
2年
- 供应商:
翌圣生物科技(上海)股份有限公司
- 保存条件:
-20
- 规格:
5mg
产品信息
| 产品名称 |
产品编号 |
规格 |
价格 |
| Torin 1(Torin1) |
52412ES08 |
5 mg |
815 |
| Torin 1(Torin1) |
52412ES10 |
10 mg |
1295 |
| Torin 1(Torin1) |
52412ES25 |
25 mg |
2685 |
产品描述
Torin1是一种高效、高选择性的ATP竞争型的mTOR抑制剂,抑制mTORC1/C2,其IC50值分别为2 nM和10 nM。Torin1抑制细胞生长和增殖,其抑制作用要比rapamycin大很多。Torin1在U87MG移植瘤模型中抑制肿瘤的生长,在肿瘤及其周围组织中对mTOR下游效应因子表现出良好的药物抑制作用。
产品性质
| 英文别名(English Synonym) |
Torin-1; Torin 1; Torin1 |
| 靶点(Target) |
mTOR |
| CAS号(CAS NO.) |
1222998-36-8 |
| 分子式(Formula) |
C35H28F3N5O2 |
| 分子量(Molecular Weight) |
607.62 |
| 外观(Appearance) |
粉末 |
| 纯度(Purity) |
≥95% |
| 溶解性(Solubility) |
微溶于DMSO,需加热处理 |
| 结构式(Structure) |
|
运输和保存方法
冰袋运输。粉末直接保存于-20℃,有效期2年。溶于DMSO。建议分装后-20℃避光保存,避免反复冻融。
注意事项
1)为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
2)粉末溶解前请先短暂离心,以保证产品全在管底。
3)本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。
使用浓度
【具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。】
使用方法(数据来自于公开发表的文献,仅供参考)
(一)细胞实验(体外实验)
Torin1作用于MEFs细胞,250 nM Torin 1能完全抑制细胞增殖,诱导G1/S细胞周期停滞。[1]
(二)动物实验(体内实验)
Torin1(20 mg/kg; 腹腔注射)处理6周大的雄性C57BL/6小鼠,Western blot检测肺和肝脏中的S6 S235/236和Akt1 S473磷酸化水平,发现Torin1抑制Akt1 S473磷酸化,而后又恢复到基线水平。Torin1更有效地抑制S6 S235/236磷酸化水平,在肺中,药物注射6 h后,观察到完全的抑制作用;在肝脏中,抑制作用更有效,持续时间超过10 h。20 mg/kg Torin1也可以抑制U87MG移植瘤模型中的肿瘤生长。[2]
参考文献
[1]. Thoreen CC, et al. An ATP-competitive mammalian target of rapamycin inhibitor reveals rapamycin-resistant functions of mTORC1. J Biol Chem. 2009 Mar 20;284(12):8023-32.
[2]. Liu Q, et al. Discovery of 1-(4-(4-propionylpiperazin-1-yl)-3-(trifluoromethyl)phenyl)-9-(quinolin-3-yl)benzo[h][1,6] naphthyridin-21H)-one as a highly potent, (selective mammalian target of rapamycin (mTOR) inhibitor for the treatment of cancer. J Med Chem. 2010 Oct 14;53(19):7146-55.
HB2201
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文献和实验[1]. Thoreen CC, et al. An ATP-competitive mammalian target of rapamycin inhibitor reveals rapamycin-resistant functions of mTORC1. J Biol Chem. 2009 Mar 20;284(12):8023-32.
[2]. Liu Q, et al. Discovery of 1-(4-(4-propionylpiperazin-1-yl)-3-(trifluoromethyl)phenyl)-9-(quinolin-3-yl)benzo[h][1,6] naphthyridin-21H)-one as a highly potent, (selective mammalian target of rapamycin (mTOR) inhibitor for the treatment of cancer. J Med Chem. 2010 Oct 14;53(19):7146-55.
Development of ATP-Competitive mTOR Inhibitors
mTOR-mediated signaling. Therefore, numerous efforts have been initiated to develop ATP-competitive mTOR inhibitors that would block both mTORC1 and mTORC2 complex activity. Here, we describe our experimental approaches to develop Torin1 using a medium
【思路解读】一篇 10 分 SCI 文章,教你入手「铁死亡」的国自然课题设计思路
所介导,为确定「铁死亡」的发生是通过何靶点所调控,研究者利用了可抑制 mTORC1 活性的雷帕霉素类似物 Temsirolimus(CCI-779)进行实验,发现 CCI-779 可以使癌细胞对「铁死亡」敏感。 由于 CCI-779 和 mTOR 催化抑制剂 Torin 都可以恢复癌细胞对「铁死亡」的敏感性,研究者假设 mTORC1 而不是 mTORC2,负责具有 PI3K-AKT 通路突变癌细胞的抗性。 研究发现,短发夹 RNA 介导的 RAPTOR(mTORC1 的组成部分)沉默使 MDA













