- ￥678
- 翌圣生物（Yeasen）
- 上海
- 52605ES08
- 2025年10月20日
企业认证
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- 保存条件：
-20度
- 保质期：
2年
- 英文名：
LY2109761 (LY-2109761)
- 库存：
大量
- 供应商：
翌圣生物科技(上海)股份有限公司
- CAS号：
700874-71-1
- 规格：
5mg
产品信息
| 产品名称 |
产品编号 |
规格 |
价格 |
| LY2109761 (LY-2109761) |
52605ES08 |
5 mg |
795 |
| LY2109761 (LY-2109761) |
52605ES10 |
10 mg |
1375 |
产品描述
LY2109761 (LY-2109761; LY 2109761) 是一种TGF-β受体I/II型激酶的小分子抑制剂（IC50 = 69 nM）。已用于研究TGF-β信号通路在胰腺癌细胞系肿瘤细胞迁移和转移过程中的作用，其中5 μM的化合物能完全破坏Smad-2磷酸化，其是激酶的一种直接作用的下游靶点。它还可以抑制人原代纤维细胞中辐射诱导的炎性细胞因子信号传导和促血管生成基因，包括ID1。
产品性质
| 英文别名（English Synonym） |
4-[5,6-dihydro-2-(2-pyridinyl)-4H-pyrrolo[1,2-b]pyrazol-3-yl]-7-[2-(4-morpholinyl)ethoxy]-quinolinel; LY 2109761 |
| 靶点（Target） |
TβRI; TβRII |
| CAS号（CAS NO.） |
700874-71-1 |
| 分子式（Formula） |
C26H27N5O2 |
| 分子量（Molecular Weight） |
441.52 |
| 外观（Appearance） |
粉末 |
| 纯度（Purity） |
≥98% |
| 溶解性（Solubility） |
溶于DMSO：≥22.1 mg/mL |
| 结构式（Structure） |
|
运输和保存方法
冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。溶于DMSO。建议分装后-20℃避光保存，避免反复冻融。
注意事项
1）为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2）粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。
3）本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用浓度
【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】
使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）
（一）细胞实验（体外实验）
LY2109761 (4 μM; 24 h) 作用于人MDA PCa 2b、PC-3细胞系，在rhTGF-β1处理的MDA PCa 2b细胞、PC-3细胞中，TGF-β1诱导PC-3和PMOs，而非MDA PCa 2b细胞中Smad2的磷酸化。LY2109761抑制PC-3和PMOs细胞中TGF-β1诱导的Smad2的激活。[1]
（二）动物实验（体内实验）
LY2109761（200 mg/kg/day；口服给药）处理雄性SCID小鼠，3周后，实验组比对照组有明显更小的肿瘤体积。LY2109761抑制PC-3诱导的破骨细胞的活化。[1]
参考文献
[1]. Wan X, et al. Effect of transforming growth factor beta (TGF-β) receptor I kinase inhibitor on prostate cancer bone growth[J]. Bone, 2012, 50(3): 695-703.
[2] Melisi, et al. LY2109761, a novel transforming growth factorβreceptor type I and type II dual inhibitor, as a therapeutic approach to suppressing pancreatic cancer metastasis. Molecular CancerTherapeutics 7(4), 829-840 (2008).
[3] Flechsig, P., et al. LY2109761 attenuates radiation-induced pulmonary murine fibrosis via reversal of TGF-β and BMP-associated proinflammatory and proangiogenic signals. Clinical Cancer Research 18(13), 3616-3627 (2012).
HB220113
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文献和实验[1]. Wan X, et al. Effect of transforming growth factor beta (TGF-β) receptor I kinase inhibitor on prostate cancer bone growth[J]. Bone, 2012, 50(3): 695-703.
[2] Melisi, et al. LY2109761, a novel transforming growth factorβreceptor type I and type II dual inhibitor, as a therapeutic approach to suppressing pancreatic cancer metastasis. Molecular CancerTherapeutics 7(4), 829-840 (2008).
[3] Flechsig, P., et al. LY2109761 attenuates radiation-induced pulmonary murine fibrosis via reversal of TGF-β and BMP-associated proinflammatory and proangiogenic signals. Clinical Cancer Research 18(13), 3616-3627 (2012).
刘淼清 在园中看到关于LY294002和Wortmannin区别。（建议用LY，主要原因有两个，一，Wortmannin相对来说要贵好多；二，更重要的，Wortmannin半衰期很短，如果没记错的话大概只有8－10小时，所以如果处理时间久的话，药物浓度下降很快。有篇文献研究了Wortmannin的半衰期，有兴趣可以去查查看，应该是2005年的文献。 ） 这篇文献不知有哪位战友知道。 第二 LY294002的半衰期是多少
olivial 最近在做细胞内信号转导通路PI-3K-Akt，关于它的抑制剂LY 294002的配制，说明书上写用DMSO，在做实验时设了vehicle（含等量DMSO）组，但发现DMSO对细胞（小胶质细胞）有影响，且DMSO与干预药有协同作用，MTT结果显示DMSO浓度>=0.1%即对细胞造成损伤，而任何浓度DMSO（0.01%~0.1%）都与干预药有协同作用，乙醇的结果亦如此。所以想请教，大家在配LY时是怎么配的？在使用LY时是否遇到了上述问题
Determining Ligand Specificity of Ly49 Receptors
Ly49 receptors in rodents, like KIR in humans, play an integral role in the regulation of NK cell activity. Some inhibitory Ly49 are known to interact with specific MHC I alleles to maintain tolerance to self tissues, and NK activation
