CP-724714 是一种高效、选择性口服活性的 ErbB2 (HER2) 酪氨酸激酶抑制剂,IC50为 10 nM。CP-724714 对 EGFR 激酶有明显的选择性 (IC50=6400 nM)。CP-724714 能抑制完整细胞中 ErbB2 受体的自磷酸化。具有抗肿瘤活性。
Dasatinib(BMS-354825)是Abl/ Src的双重抑制剂,IC50分别为<1 nM和0.8 nM,还抑制c-Kit(野生型)、c-Kit (D816V),IC50分别为79 nM和37 nM。
BMS-599626 Hydrochloride (AC480 Hydrochloride) 是一种选择性的口服生物利用度 HER1 和 HER2 抑制剂
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