药物口服吸收促进剂-SNAC
2023-10-23 10:12点击次数:2032
关键词:促进剂,SNAC,Salcaprozatesodium8-(2-羟基苯甲酰胺基)辛酸钠(SNAC, Salcaprozate sodium)可作为一种口服吸收促进剂,在口服形式的肝素、胰岛素的递送中具有潜力,获得较多关注。Salcaprozate sodium 可增加非共价大分子络合引起的亲脂性,从而增加小肠上皮细胞的被动跨细胞渗透[1][2]。
以色列公司Chiasma根据辛酸钠的特点建立了TPE技术吸收促进平台,利用该技术成功制备了口服奥曲肽,其制剂处方由中链脂肪酸、辛酸钠和其他辅料组成,与奥曲肽在油质悬浮液中结合,然后将其封装在pH依赖的聚合物肠溶涂层中。2020年6月,美国FDA批准生长抑素类似物奥曲肽肠溶胶囊(Mycapssa)上市,用于肢端肥大症患者的长期维持治疗。辛酸钠可改变胃肠道膜流动性及增加细胞中蛋白质的释放,进而增强细胞通透性。[4]
西宝生物可以提供试剂级、药辅级的8-(2-羟基苯甲酰胺基)辛酸钠(SNAC, Salcaprozate sodium),请来电咨询:400-021-8158。
基本信息

产品名称:8-(2-羟基苯甲酰胺基)辛酸钠(SNAC)
英文名称:Salcaprozate sodium
CAS No.:203787-91-1
分子量:301.32
分子式:C15H20NNaO4
纯度:98.0%~102.0% on the anhydrous basis
英文名称:Salcaprozate sodium
CAS No.:203787-91-1
分子量:301.32
分子式:C15H20NNaO4
纯度:98.0%~102.0% on the anhydrous basis
配制储备液
溶剂为:DMSO : 50 mg/ml (165.94 mM; Need ultrasonic)。
|
质量
溶剂体积
浓度
|
1 mg
|
5 mg
|
10 mg
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|
1 mM
|
3.3188 ml
|
16.5942 ml
|
33.1884 ml
|
|
5 mM
|
0.6638 ml
|
3.3188 ml
|
6.6377 ml
|
|
10 mM
|
0.3319 ml
|
1.6594 ml
|
3.3188 ml
|
*产品在不同溶剂中的溶解度不相同,请选择合适的溶剂进行溶剂。避免反复冻融影响产品效果。
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表[3]
|
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×
|
动物 B的Km系数
|
|
动物 A的Km系数
|
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数,再除以大鼠的Km系数,得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
|
动物
项目
|
小鼠
|
大鼠
|
兔
|
豚鼠
|
仓鼠
|
狗
|
|
重量 (kg)
|
0.02
|
0.15
|
1.8
|
0.4
|
0.08
|
10
|
|
体表面积 (m2)
|
0.007
|
0.025
|
0.15
|
0.05
|
0.02
|
0.5
|
|
Km 系数
|
3
|
6
|
12
|
8
|
5
|
20
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产品列表(更多包装规格,请来电咨询:400-021-8158)
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货号
|
产品
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级别
|
包装
|
|
AJL1314A
|
(2-羟基苯甲酰胺基)辛酸钠(SNAC)
Salcaprozate sodium CAS:203787-91-1 |
试剂级
|
250mg、500mg、1g、5g
|
|
AJL1314B
|
药辅级
|
500g、1Kg、25Kg
|
参考文献
1. Riley MGI, et, al. Subchronic oral toxicity of salcaprozate sodium (SNAC) in Sprague-Dawley and Wistar rats. Int J Toxicol. Jul-Aug 2009; 28(4):278-93.
2. Twarog C, et, al. Intestinal Permeation Enhancers for Oral Delivery of Macromolecules: A Comparison between Salcaprozate Sodium (SNAC) and Sodium Caprate (C 10). Pharmaceutics. 2019 Feb 13; 11(2):78.
3. Anroop B. Nair, Shery Jacob.A simple practice guide for dose conversion between animals and human. J Basic Clin Pharm. March 2016-May 2016; 7(2): 27-31.
4. 宋波.口服药物吸收促进剂应用与开发研究进展[J].中国药业,2022,31(22):127-132.

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