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MC1R拮抗剂(在表达人类受体的COS-1细胞中Ki=40nM);对MC1R的选择性优于MC3R、MC4R和MC5R(Kis分别为470、1,340和2,400nM);抑制α-MSH诱导的cAMP在黑素细胞中的积累和黑素体分散(IC50s分别为2.5和11nM)。An antagonist of MC1R (Ki = 40 nM in COS-1 cells expressing human receptors); selective for MC1R over MC3R, MC4R, and MC5R (Kis = 470, 1,340, and 2,400 nM, respectively); inhibits α-MSH-induced cAMP accumulation and melanosome dispersion in melanocytes (IC50s = 2.5 and 11 nM, respectively).
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