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Ranolazine (hydrochloride)

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  • Cayman
  • 2025年07月12日
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    一种具有心脏保护活性的哌嗪衍生物;降低表达长QT综合征3突变钠通道DKPQ的小鼠肌细胞、从心力衰竭犬模型中分离的心室肌细胞、暴露于过氧化氢或海葵毒素II的豚鼠心室肌细胞以及表达人类Nav1.5通道的HEK293细胞中的INa(IC50s=5.9-15μM);降低犬心室肌细胞和HEK293细胞中的IKr(IC50s=分别为11.5和14.4μM);减少兔每分钟480μg/kg氯非铵诱导的QTc间期和TdP延长;减少间质胶原沉积以及ANP、CTGF、BNP和MMP-2mRNA水平,并防止阿霉素诱发的心脏毒性小鼠模型中的左心室扩张。A piperazine derivative with cardioprotective activity; reduces INa in mouse myocytes expressing the long QT syndrome 3 mutant sodium channel DKPQ, ventricular myocytes isolated from a canine model of heart failure, guinea pig ventricular myocytes exposed to hydrogen peroxide or anemone toxin-II, and HEK293 cells expressing human Nav1.5 channels (IC50s = 5.9-15 μM); reduces IKr in canine ventricular myocytes and HEK293 cells (IC50s = 11.5 and 14.4 μM, respectively); reduces clofilium-induced prolongation of the QTc interval and TdP in rabbits at 480 μg/kg per min; reduces interstitial collagen deposition as well as ANP, CTGF, BNP, and MMP-2 mRNA levels, and prevents left ventricular dilation in a mouse model of doxorubicin-induced cardiotoxicity.

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