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33
- 英文名:
LEE011
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详见说明书
- 供应商:
上海西格
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低温冷藏
- 规格:
1mL(10mM)|2mg|5mg|10mg|50mg|100mg
英文名称:LEE011
产品规格:1mL(10mM)|2mg|5mg|10mg|50mg|100mg
LEE011是一种高特异性的CDK4/6抑制剂,IC50分别为10nM和39nM。
注:本品仅可用于科研实验,严禁用于临床医疗及其他用途!
CAS号:1211441-98-3
别名:Ribociclib
纯度:99.82%
分子量:434.54
储存条件:-20℃,有效期2年,溶入溶剂后-20℃请尽量在一个月内使用。
CDK4和CDK6抑制剂(LEE011)细胞生物学研究有以下几个方面:
细胞生物学的研究内容十分广泛,主要包括:
①细胞核、染色体以及基因表达的研究;
②生物膜与细胞器的研究;
③细胞骨架体系的研究;
④细胞增殖及其调控;
⑤细胞分化及其调控;
⑥细胞的衰老与编程性死亡(凋亡);
⑦细胞的起源与进化;⑧细胞工程.
细胞生物学研究的常用技术有哪些:
1.显微技术:包括显微观察,显微操作.
2细胞组分分析技术:离心分离技术,生物大分子定位技术,定量细胞化学分析技术.
3.细胞工程:细胞培养。
具有显著特点:本产品仅供科研
灵敏度高,数据可靠,重现性好
操作简便,省时省力
水溶性,不需要换液,尤其适合于悬浮细胞
无需放射性同位素和有机溶剂,对细胞毒性低
为1瓶溶液,毋需预制,即开即用
适合于高通量药物筛选
细胞培养的优点:
1.研究的对象是活细胞
在实验过程中,根据要求可始终保持细胞活力,并可长时间监控、检测甚至定量评估一部分活细胞的情况,包括活细胞的形态、结构、生命活动等。
2.研究条件可以人为控制
pH、温度、氧气、二氧化碳、张力等物理化学的条件,可以根据实际需要进行人为的控制,同时,可以施加化学、物理、生物等因素作为条件而进行实验观察,这些因素同样可以处于严格控制之下。
3.研究的样本可以达到比较均一性
通过细胞培养一定代数后,所得到的细胞系则可以达到均一性而属于同一类型的细胞,需要时,可采用克隆化等方法使细胞达到纯化。
4.研究内容便于观察、检测和记录
采用各种研究技术:如倒置生物显微镜、荧光显微镜、电子显微镜、流式细胞术、激光共焦显微镜、免疫组织化学、原位杂交、同位素标记等各种仪器设备。
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操作步骤:本产品仅供科研
1、用Hanks液配制0.1%台盼蓝溶液;
2、用0.5%胰蛋白酶:0.2%EDTA=1:1混合液来消化培养的贴壁细胞;
3、再加入适量Hanks液制成细胞悬液;
4、将待染色细胞稀释至所需浓度(方法及浓度范围与细胞计数相同);
5、每0.1ml细胞悬液约加新鲜配制的染液一小滴,室温下染3—5min;
6、染色过的细胞材料,取一滴细胞悬液置玻片上,加盖玻片后放高倍镜下观察;
7、死亡的细胞着浅蓝色并膨大,无光泽。活细胞不着色并保持正常形态,有光泽;
8、计数1000个细胞中的活细胞和死细胞数目;
9、统计未染色细胞。可按公式计算出细胞活率
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/6 抑制剂脱敏的机制之一,不仅增加 cyclin D-CDK4/6 复合物的形成,而且增加与 CDK2 复合物的形成,从而导致对 CDK4/6 抑制剂不敏感。研究强调了开发同时靶向 CDK2、CDK4 和 CDK6 的抑制剂的必要性,同时避免对 CDK113 的毒性抑制。 图片来源:Nature CDK4/6 抑制剂已经被批准用于治疗乳腺癌,并在研究用于其他类型癌症,但是临床研究发现癌症对这些抑制剂有耐药性。然而许多耐药性病例缺乏分子基础,为了解决这个问题,Chaikovsky 等人希望识别影响
P16 p16于1976年初被发现,定位于9p21,全长8.5kb,有3个外显子和两个内含子,其基因产物为P16蛋白,相对分子质量 为15 840,为148个氨基酸组成的单链多肽蛋白。p16是人类肿瘤中最常见的抑癌基因,是细胞周期蛋白激酶抑制剂。它通过结合并抑制细胞周期依赖的蛋白激酶CDK4和CDK6,导致Rb的磷酸化抑制来调控细胞通过G1期。在人乳腺上皮细胞(HMEC)中,p16基因CpG岛的逐步甲基化使其逐渐失活。p16的逐渐失活使HMEC突破增生抑制
Assays for Cyclin-Dependent Kinase Inhibitors
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