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- 信裕生物/XY-Bioscience
- XY-65781
- 进口/国产
- 2025年07月15日
企业认证
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- 库存：
50
- 英文名：
BI2536 (PLK抑制剂)
- 保质期：
一年
- 供应商：
上海信裕生物科技有限公司
- 保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
- 规格：
10mM;5mg;25mg
化学信息：
| 化学名 | 4-[[(7R)-8-cyclopentyl-7-ethyl-5-methyl-6-oxo-7H-pteridin-2-yl]amino]-3-methoxy-N-(1-methylpiperidin-4-yl)benzamide |  |
| 简称 | BI2536 | |
| 别名 | BI 2536, BI-2536 | |
| 中文名 | N/A | |
| 化学式 | C28H39N7O3 | |
| 分子量 | 521.66 | |
| CAS号 | 755038-02-9 | |
| 纯度 | 98% | |
| 溶剂/溶解度 | Water<1mg/ml; DMSO21mg/ml; Ethanol100mg/ml | |
| 溶液配制 | 5mg加入0.96ml DMSO，或者每5.22mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC6578-10mM用DMSO配制。 |
生物信息：
| 产品描述 | BI 2536是一种有效的Plk1抑制剂，无细胞试验中IC50为0.83nM，比作用于Plk2和Plk3选择性分别高4和11倍。Phase 2。 | ||||
| 信号通路 | Cell Cycle | ||||
| 靶点 | PLK1 | PLK2 | PLK3 | PI3Kα | Met |
| IC50 | 0.83nM | 3.5nM | 9.0nM | 2.407μM | 4.754μM |
| 体外研究 | 除了Plk1，BI 2536也抑制Plk2和Plk3活性，只是抑制程度低点，IC50分别为3.5nM和9.0nM。BI 2536比一组63种其他蛋白激酶(IC50>10μM)选择性高1000多倍。BI 2536按10nM到100nM剂量作用于HeLa细胞，抑制有丝分裂中心体中γ-微管蛋白招募和Apc6磷酸化，抑制染色体臂中释放黏结蛋白、诱导产生单极主轴及一些依赖Plk1的其他有丝分裂过程。与作用于Plk1 RNAi效果相一致，BI 2536处理HeLa细胞，使细胞周期停在G2/M期，随后DNA分解及凋亡，且累积断裂的PARP p85片段，这种作用存在浓度依赖性。BI 2536抑制一组32种人肿瘤细胞系生长，EC50为2-25nM,抑制指数生长的hTERT-RPE1，人脐静脉内皮细胞(HUVECs)和正常大鼠肾脏(NRK)细胞的增殖，EC50为12-31nM。BI 2536抑制Plk1，降低甲状腺未分化癌(ATC)细胞如CAL62、OCUT-1、SW1736、8505C和ACT-1的生长的生长和活力，EC50为1.4-5.6nM。 | ||||
| 体内研究 | BI 2536静脉注射给药多种移植瘤模型，每周一次或两次，效果都很好，通过使细胞周期停滞而抑制细胞增殖，随后诱导肿瘤细胞死亡。BI 2536按50mg/kg剂量处理HCT 116移植瘤，每周一次或两次，显著抑制肿瘤生长，T/C分别为15%和0.3%。BI 2536每周处理两次BxPC-3和A549模型，也显著抑制肿瘤生长，T/C分别为5%和14%。 | ||||
| 临床实验 | N/A | ||||
| 特征 | BI 2536是第一个有效的Plk1选择性抑制剂，抑制Plk1的标记。 | ||||
相关实验数据(此数据来自于公开文献，信裕生物并不保证其有效性)：
| 酶活性检测实验 | |
| 方法 | 重组人Plk1(1-603残基)作为氮端，携带杆状病毒表达系统的GST-标记的融合蛋白通过亲和层析，使用谷胱甘肽-琼脂糖而纯化。在梯度稀释的BI 2536存在时，使用20ng重组激酶，及10μg牛奶中的酪蛋白作为底物进行Plk1酶活性实验。在终体积为60μl的混合物(15mM MgCl2，25mM MOPS[pH 7.0]，1mM DTT，1% DMSO，7.5mM ATP，0.3μCi γ-33P-ATP)中30℃下进行激酶反应45分钟。加入125μl冰冻的5% TCA终止反应。沉淀物转移到混合酯纤维素的多屏过滤板上，使用1% TCA冲洗实验板，然后利用放射性进行测量。绘制剂量反应曲线，而计算IC50值。 |
| 细胞实验 | |
| 细胞系 | HeLa, A43, SKOV-3, HT-29, K562, A549, Saos-2, MCF7, HCT116, COLO 205, Hep G2, Raji, PC-3 |
| 浓度 | 溶于DMSO，终浓度为~1μM |
| 处理时间 | 24和72小时 |
| 方法 | 使用不同浓度BI 2536处理细胞24和72小时。在荧光分光光度计中测量Alamar Blue染料转换而测定细胞生长。为了测定培养基中DNA含量，细胞悬液在80%乙醇中混合，使用溶于PBS的0.25% Triton X-100处理5分钟，然后与0.1% RNase和溶于PBS的10μg/ml碘化丙啶在室温下温育20分钟。通过流式细胞仪分析而测定细胞周期谱。 |
| 动物实验 | |
| 动物模型 | 皮下注射HCT 116、NCI-H460或A549细胞的雌性BomTac：NMRI-Foxn1nu小鼠 |
| 配制 | 在盐酸(0.1N)中配制，然后在0.9% NaCl中稀释。 |
| 剂量 | ~50mg/kg |
| 给药方式 | 静脉注射，每周一到两次 |
1. Steegmaier M, et al. Curr Biol, 2007, 17(4), 316-322.
2. Nappi TC, et al. Cancer Res, 2009, 69(5), 1916-1923.
包装清单：
| 产品编号 | 产品名称 | 包装 |
| XY-6578-10mM | BI2536 (PLK抑制剂) | 10mM×0.2ml |
| XY-6578-5mg | BI2536 (PLK抑制剂) | 5mg |
| XY-6578-25mg | BI2536 (PLK抑制剂) | 25mg |
| — | 说明书 | 1份 |
保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
使用说明：
1.收到产品后请立即按照说明书推荐的条件保存。使用前可以在2,000-10,000g离心数秒，以使液体或粉末充分沉降至管底后再开盖使用。
2.对于10mM溶液，可直接稀释使用。对于固体，请根据本产品的溶解性及实验目的选择相应溶剂配制成高浓度的储备液(母液)后使用。
3.具体的最佳工作浓度请参考本说明书中的体外、体内研究结果或其它相关文献，或者根据实验目的，以及所培养的特定细胞和组织，通过实验进行摸索和优化。
4.不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表
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文献和实验; 2)DNM T3a、DNM T3b从头甲基转移酶, 它们可甲基化CPG, 使其半甲基化, 继而全甲基化。从头甲基转移酶可能参与细胞生长分化调控, 其中DNM T3b在肿瘤基因甲基化中起重要作用。三、 相关图解四、 DNMT的抑制剂Decitabine：Decitabine是一种DNA甲基化的有效抑制剂，作用于HL-60和KG1a细胞时，IC50分别为100 ng/mL和1 ng/mL。Lomeguatrib：Lomeguatrib是一种有效的O6-alkylguanine-DNA
fanjingol 请教一下各位前辈：关于JNK的抑制剂，我查阅了相关文献，只看到了SP600125(Calbiochem, San Diego, CA USA)这一种。请问有做过相关实验的前辈们，能否告知我JNK的抑制剂到底有几种？因为JNK蛋白激酶由3个基因编码,那么此抑制剂是否均抑制jnk 1和jnk 2以及JNK3，还是只针对某一个JNK基因编码的JNK蛋白激酶？换而言之，就是此种JNK抑制剂的特异性如何？请前辈们解答！谢谢了
dscgu 求 选择性抑制VEGFR-1（flt-1）、就是不知道1的抑制剂 pennhmp116 查阅了一下手上的靶向药物资料和相关文献，有VEGFR-2（flk-1，也称KDR）的高选择性抑制剂， 但VEGFR-1（flt-1）的特异性抑制剂我个人还没有见到，如下图。 本文由丁香园论坛提供，想了解更多有用的、有意思的前沿资讯以及酷炫的实验
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