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- 2026年01月13日
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- 服务名称：
hERG钾通道相关的药物心脏安全性筛选
- 规格：
50ML
在所有先导化合物中，约有25-40%的化合物对hERG具有自然的抑制作用。我们专业的电生理研究团队将以丰富的离子通道细胞库和先进的全自动膜片钳系统为您提供高质量，高效率以及低成本的hERG钾通道相关的心脏安全性筛选服务。
检测方法：Nanion Patchliner® 全自动膜片钳系统（德国）或手动膜片钳系统
细胞系：hERG稳定表达的HEK293（法国CreacellTM）
样品：通常4个剂量组（每组n≥3）+阳性对照组 （E4031, cisapride或terfenadine) + 溶剂对照组 (通常0.1% DMSO)
质量标准:
破膜前封接电阻>1000MΩ，整个实验中封接电阻>200MΩ
溶媒对照组Rundown应小于1%/分钟。给药前电流需稳定5分钟以上。
给药前电流幅度应大于300pA。
整个实验中Rs应不大于10MΩ。
观察指标：全细胞hERG钾电流阻断百分率，量效关系曲线，每种样品的IC50
实验周期：5天
结果报告：标准英文或中文报告。
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文献和实验全新药物心肌毒性筛选平台 罗氏RTCA Cardio Instrument
心脏毒性是药物开发和化合物筛选最需要考虑的因素之一。自1981年以来，已经有至少10几种畅销药物，因在销售过程中发现具有心脏毒性而被撤回，给制药公司带来了巨大经济损失及严重市场影响。同时在药物研发过程中，心脏毒性也成为药物研发失败的主要因素之一。 在这种情况下，心脏毒性的检测已成为药物研发中必不可少的一个环节。但包括膜片钳技术在内的其他技术相对费神费力，操作复杂，不能对心肌细胞实时持续在位检测；hERG钾通道检测会遗漏某些药物非离子通道引发的心脏毒性；动物实验成本较高
Nature 子刊 | 「老药新用」戒酒药还能治疗脓毒症？抑制细胞焦亡新选择
细胞膜打孔，并借助此方法高通量地筛选出具有抑制 GSDMD 成孔作用的药物。 「老药新用」因其可能省去 Ⅰ 期临床试验，大大节省新药开发的成本，因此一直是新药研发中的热门话题。由于在 60 多年的临床使用中安全性得到了很好的证实，双硫仑正在被积极地重新利用，其中最显著的便是癌症治疗。 本研究发现双硫仑可通过抑制焦亡通路的关键执行分子 GSDMD 成孔作用，为双硫仑的重新利用指明了一个新的方向。 鉴于目前炎症治疗的不足，作者表示有必要对这种药物进行重新利用来治疗炎症
泌体在疾病治疗中的应用进行了大量研究。外泌体具有生物安全性高、靶向性强和稳定性高等优点，被广泛研究用于多种疾病尤其是肿瘤的治疗。目前，Web of Science 数据库中有近 3 万篇与外泌体相关的文献（包括期刊文献与专利文献），其每年发表数量随着时间的推移呈稳定的指数增长，同时也预示着外泌体行业的良好前景（见图2）。 在过去的 5~6 年里，外泌体作为潜在的药物载体比脂质纳米颗粒（lipid nanoparticle，LNP）更受欢迎。自 2018 年起，与外泌体相关的文献数量，包括专利
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